178702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-bróm-vinkaminsav-észter-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 178702 Bejelentés napja: 1978. VII. 12. (Rí—678) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 519/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1983. VI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár 19%, dr. Szabó Lajos oki. Richter Gedeon Vegyészeti vegyész 17%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök 15%, Dancsi Lajos oki. Gyár Rt., Budapest vegyész 16,5%, dr. Keve Tibor oki. vegyész 16,5%, dr. Kárpáti Egon orvos 10%, dr. Szporny László orvos 6%, Budapest Eljárás 11-bróm-vinkaminsav-észter-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya új eljárás racém és optikailag aktív I általános képletű 11-bróm-vinkaminsav-észterek — mely képletben Rí és R2 jelentése 1 —4 szénatomos alkil-csoport — előállítására oly módon, hogy a!) valamely II általános képletű új racém vagy optikailag aktív 1 l:bróm-14-oxo-E-homo-ebumánt - mely képletben R2 jelentése az előzőekben az I általános képletnél megadottal egyező — egy nitro- 10 záló szerrel, előnyösen egy tercier-alkil-nitrittel reagáltatunk, a kapott új, racém vagy optikailag aktív III általános képletű 1 l-bróm-14-oxo-15-hidroxiimino-E-homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező — dezoximálásnak 15 vetjük alá, a kapott új racém vagy optikailag aktív IV általános képletű 1 l-bróm-14,15-dioxo-E-homo-eburnánt — mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező - egy R! -OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben - mely képlet- 20 ben Rj jelentése az I általános képletnél megadottal egyező - egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal kezeljük, vagy a2) valamely új, racém vagy optikailag aktív III 25 általános képletű ll-bróm-14-oxo-15-hidroxiimino-E-homo-eburnánt - mely képletben R2 jelentése az előzőekben megadottal egyező —, dezoximálásnak vetünk alá, a kapott új racém vagy optikailag aktív IV általános képletű 1 l-bróm-14,15-dioxo-E-homo- 30-eburnánt - mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező - egy R, -OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben — mely képletben Rj jelentése az I általános képletnél megadottal 5 egyező — egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezeljük, vagy a3) valamely új, racém vagy optikailag aktív IV általános képletű 1 l-bróm-14,15-dioxo-E-homoeburnánt — mely képletben R2 jelentése a fent megadottal egyező — egy R, —OH általános képletnek megfelelő alkoholos közegben - mely képletben R, jelentése az I általános képletnél megadottal egyező — egy bázissal, előnyösen egy alkálifém-tercier-alkoholáttal, kezelünk. Az I általános képletű vegyületekben R, és R2 alkil-csoportként egyenes vagy elágazó láncú 1—4 szénatomos csoportot jelenthet, például metil-, etil-, n-propil-, i-propil-, n-butil-, i-butil-, terc-butil-csoportokat. Az I általános képletű 11-bróm-vinkaminsav-észterek értékes gyógyhatással rendelkeznek, nevezetesen egyrészt olyan viselkedési rendellenességek kezelésére alkalmasak, melyeket az öregkorban az agyi erek károsodása és meszesedése okoz, másrészt a koponyasérülésekből származó tudati zavarok kezelésére is alkalmazhatók. Az I általános képletű vegyületek egy része a 2 458 164 számú NSZK-beli szabadalmi leírásból is-178702
