178699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14ß-amino-morfinszármazékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 178699 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1978. III. 21. (RE-628) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 489/06 Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1983. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Kobylecki Ryszard Jurek kutató vegyész, Patrington, North Humberside, Reckitt and Coiman Products Limited, Guest Ian Geoffrey vegyész, Burstwick, North Humberside, Lewis John London, Nagy-Britannia Villiam vegyész, műszaki igazgató, North Ferriby, North Humberside, Kirby Gordon William vegyész, egyetemi tanár, Glasgow, Nagy-Britannia Eljárás 140-amino-morfinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 14/3-amino-morfínszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Hasonló szerkezetű vegyületeket ismertetnek a Chemical Communications, 1969. évi kiadványának 5 1411. oldalán és ugyanezen folyóirat 1970. évi kiadványának 1346. oldalán. A találmány szerint az I általános képletű vegyületeket és gyógyászatban alkalmazható sóikat állítjuk elő, ahol 10 R1 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport, 3-8 szénatomos alke nil cső port, 3-7 15 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, aril-(l —5 szénatomos )-alldI-, aril-(3—5 szénatomos )-alke nil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R4 a nitrogénatomhoz a-helyzetben kapcsolódó szén- 20 atomon kettős kötést nem tartalmaz, vagy -COR7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom, 1-11 szénatomos alkilcsoport, 2-7 szénatomos alkenil-csoport arilcsoport, aril-( 1 —5 szén- 25 atomos )-alkil-csoport, aril-(2—5 szénatomos)-alkenil-csoport, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3—8 szénatomos dkloalkil-(l—3 szénatomos)-alkil-csoport, vagy 0(1—4 szénatomos )-alkil-csoport vagy 30 2 R4 hidrogénatom is lehet, ha R3 alkilcsoport és R3 és R4 mindkettő is lehet hidrogénatom, ha R2 3-7 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport vagy halogénatommal, 1—3 szénatomos alkil cső porttal, hidroxilcsoporttal vagy 1—3 szénatomos alkoxi csoporttal szubsztituált fenilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom és R6 jelentése hidroxilcsoport, vagy R5 és R6 együtt oxigénatomot jelent, a------vonal helyén adott esetben kötés van jelen, R2 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos c i kloalkil-( 1 -4 szénát omos)-alkil csoport, vagy allilcsoport. R2 előnyösen hidrogénatom, ciklopropilmetil-, dklobutilmetil-, ciklopropiletil-, vagy allilcsoport. R4 előnyösen metil-, etil-, propil-, formil-, acetil-, propionil-, butiril-, pentanoil-, hexanoil-, heptanoil-, oktanoU-.cinnamoil-, fenilacetil-, 3-fenil-propionil-, 4-fenil-butiril-, ciklopropilkarbonil- vagy ciklobutilkarbonil-csoport. R3 előnyösen hidrogénatom, metil-, étű-, profil-, butilcsoport. A halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom. Az I általános képletű vegyületek a megfelelő savakkal kezelve gyógyászatilag elfogadható, nem toxikus savaddíciós sókká alakíthatók. Ezek lehet-178699
