178652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(40amino-butoxi)-stilbének előállítására

178652

MAGTAB

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1979. II. 26.

Japán elsőbbsége:

1978. III. 09. 26906-1978.

(MI-645)

Nsmsatfcósi cwztályozát:

C 07 C 93106,

C 07 D 295/08,

C 07 D 295/22

OKSZAGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1983. V. 31.

Feltalálók: Szabadalmai:

Kikumoto Ryoji vegyész, Tokió, Tobe Akihiro vegyész, Fukami Harukazu ve- Mitsubishi Chemical Industries

gyész, Ninomiya Kunihiro vegyész, Egawa Mitsuo vegyész. Kan aga wa. Japán Limited, Tokió (Japán)

Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(4-amino-butoxi)-sztilbének előállítására

1

A találmány tárgya eljárás gyógy ásza ti lag hatásos 2-<4-anino-butoxi)eztilbének és uvaddiciós sóik előállítására, mely vegyöletek görcsgátló és váazömre la xins hatásúak.

Az I 307 436 lajstromszámú angol szabadalmi le- 5 írás ismertet 2-(2-amino-etoxi)-sztilbéneket és 2-(3-amino-propoxi)-sztilbéneket, melyek fájdalomcsUlapítók, de nem' hatnak görcsgátlóként, mely utóbbi hatás a jelen találmány szerinti vegyöletek jellemző tulajdonsága. Másfeléi az e találmány ize- 10 dnti vegyöletek fájdalomcsillapító hatása csekáy «gy ilyen nincs is.

Találmányunk tárgya ennek megfelelően eljárás

I. általános képietű 2-(4-amino-butoxi)-sztilbének ií ás savaddídós sóik előállítására, mely vegyületek göragátló hatása kimelkedő a találmány szerint előállított vegyületek alkalmazhatók görcsök és rohamok kezelésére, vázizom görcsök oldására melegvérű állatoknál is. 20

Az I. általános képletben R jelentése (1) általános fcáfletfl csoport, mely képletben R, és R2 azonosak «gy különbözőek és jelentésűk hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú aüdlcsoport, pirroiidimicsoport, pipeiklnocsopart, mely adott esetben 1-4 szén- 25 jjtomazémú alkilcao porttal vagy Udrojdlcsoporttal »lystlesltelt, VKgy piperazütOcsoport, mely adott 1—5 szénatomszámú aOdlcsoporttal vagy 1-4 szénatomszámú hldioxi-sdkilcsoporttal helyette-2

Az R,, illetve Ra csoport lehet pl. rati]-, etil-, propű- vagy butilcsoport. A piperidinooioport helyettesítője lehet pl. metil-, etil-, projál- vagy butilcsoport, továbbá hidroxilcsoport. A piperazinílcsoport helyettesítője lehet pl. metil-, etil-, propil-, buti!- vagy pentilcsoport,- továbbá hidroxí-meti]',

1- hidroxi-etU-, 2-hidroxi-etil-, 3-hidroxi-propÜ-, stb. csoport.

Az 1. általános képletben szereplő R csoport célszerűen lehet pi. amino-, metilanino-, di metil - •amino-, proptl-amino-, dipropil-smino-, 1-pirroUdinU-, pipendlno-, 4-metil-piperidino-, 4-hidroxi-piperidino-, 3-hjdroxi-piperidino-, 4-metil-l -piperazirul-, 4-propil-l -piperazinil-, 4-(2-hidroxi-etiI)-I -piperaanil-, stb. csoport.

A találmány szerinti vegyületek közöl külön említjük az alábbiakat:

2- (4< nano-butoxi >sztilbén 2-(4-metil-smino-butoxi >sztilbén 2-<4-dimetil-amino-butoxi>tztUb6n 2<4etíl-snáno-butoxi>szttlbén 2-{4-dietíl-€inmo-butoxi)-*ztiIbéri 2-(4-propÜ-«nmnobutoxi)-fZtilbén 2-(4-dipropÜ-smino4}Utoxi)-sztilbén 2-{4-(l-pinolidiníl)butoxi]-sztílbén 2-{4<44iidroxi-peperidino)-butoxi]-sztíIbén 2-(4-fiperidino4)utoxi>szüIbér 2-{4-(4-nietil-piperidino)-butoxi j-sztübén 2-f4-(4-etil-jipeTÍdino>butoxi}-sztíIbén

171652