178585. lajstromszámú szabadalom • E 1,2,4-triazol-származékokat tartalmazó növényfumgicidszer szer és eljárás a hatóanyag előállítására
15 178585 16 Az A—F. gombafajokon végzett kísértetek eredményeit a IV. táblázatban közöljük. IV. táblázat Hatóanyag Fertőzöttség skála-értéke (a vegyület száma) A B C D E F 1. 0 0 0 0 0 0 2. 0 0 — 0-1 0 2-3 3. 0 0 0 0 0 1-3 4. 4 0 0-1 — 0 4 5. 0 0 0 0 0-2 0 6. 3 0 0 1 0 4 7. 2 0 0-4 0 0 4 8. 0 0 0 0 0 2 9. 0 0 0 1-2 0 0-4 10. 3 0 0 0 0 4 12. 3 3 — 1-2 0 4 15. 3 0 — 2 0 4 16. 3 0 0 0 3 4 Szabadalmi igénypontok: 1. Növényfungjcid szer, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,0005-60 súly% mennyiségben valamilyen (I) általános képletű 1,2,4-triazol-származékot — a képletben: Rt jelentése benzilcsoport, amely adott esetben a fenilgyűrűn egy-három halogénatommal, ciano-, nitro-, trifluor-metil-, metilén-dioxi-, 1—4 szénatomos alkii- és/vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoport tál és/vagy a metiléncsoporton 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve lehet, Rj jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport — vagy annak biológiai szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savval képezett addidós sóját és inert szilárd hordozóanyagot — előnyösen talkumot vagy kaolint - vagy folyékony hordozóanyagot — előnyösen valamilyen szerves oldószert - és adott esetben valamilyen nedvesítő- és/vagy diszpergáló- és/vagy emulgeálószert — előnyösen valamilyen kationos, anionos vagy nemionos felületaktív szert — tartalmaz. (Elsőbbsége: 1976. VII. 02.) 2. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamilyen, az R, helyén — adott esetben a gyűrű halogénatommal helyettesített — betűcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rj jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy biológiai szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savval képezett addidós sóját tartalmazza. (Elsőbbsége: 1975. VIII. 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként o-(p-klór-benzil)-Qt-( 1,2,4-triazol-1 -il>pinakolont tartalmaz. (Elsőbbsége: 1975. VIII. 26.) 4. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, a?zal jellemezve, hogy hatóanyagként a-(2,4-diklór-benzil)-a-(l,2,4-triazol-l-il)-pinakolont tartalmaz. (Elsőbbsége: 1976. VII. 02.) 5. Eljárás az 1. igénypont szerinti szerekben hatóanyagként felhasználható (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - és biológiai szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savakkal képezett addidós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) triazolt vagy sóját valamilyen bázis — előnyösen nátrium-hidrid- és hidroxilcsoportot tartalmazó oldószer - előnyösen metanol vagy etanol- vagy hidroxilcsoportot nem tartalmazó oldószer - előnyösen dimetil-formamid - jelenlétében valamilyen (II) általános képletű vegyülettel — a képletben X jelentése halogénatom és R, és Rí jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy b) valamilyen (III) általános képletű vegyületet- a képletben R2 jelentése a fent megadott - vagy sóját valamilyen bázis — előnyösen nátrium-hidrid — és hidroxilcsoportot tartalmazó oldószer- előnyösen metanol vagy etanol - vagy hidroxilcsoportot nem tartalmazó oldószer — előnyösen dimetil-formamid — jelenlétében a megfelelő benzilezőszerrel reagáltatunk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat szerint előállított (I) általános képletű vegyületet biológiai szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VII. 02.) 6. Az 5. igénypont a) és b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, az R, helyén — adott esetben a gyűrűn halogénatommal helyettesített - benzilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R2 jelentése az 5. igénypontban megadott — azzal jellemezve, hogy a) triazolt vagy sóját valamilyen, az R, helyén- adott esetben a gyűrűn halogénatommal helyettesített - benzilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R2 és X jelentése az 5. igénypontban megadott — vagy b) valamilyen (III) általános képletű vegyületbe- a képletben R2 jelentése az 5. igénypontban megadott — adott esetben a gyűrűn halogénatommal helyettesített benzilcsoportot viszünk be. (Elsőbbsége: 1975. VIII. 26.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dja a-(p-klór-benzil)-a-(l ,2,4-triazol-l -il)-fánakolon előállítására, azzal jellemezve, hogy a) triazolt vagy sóját valamilyen R, helyén p-klór-benzil-csoportot és R2 helyén terder-butil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy b) valamilyen (III) általános képletű vegyületbe — a képletben R2 jelentése tercier-butil-csoport — a p-ldór-benzil-csoportot visszük be. (Elsőbbsége: 1975. VIII. 26.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a-(2,4-diklőr-benzil)- a-(l,2,4-triazol-l-il)-pinakolon előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8