178585. lajstromszámú szabadalom • E 1,2,4-triazol-származékokat tartalmazó növényfumgicidszer szer és eljárás a hatóanyag előállítására
5 178585 6 A fenti reakciók az irodalomból önmagukban ismert módszerek. Az a) eljárás szerint triazolt vagy sóját valamilyen (II) általános képletű vegyülettel — X jelentése halogénatom, előnyösen bróm- vagy klóratom és Rí és 5 R2 jelentése a fent megadott — reagáltatunk. A b) eljárás szerint valamilyen (III) általános képletű vegyületbe — R2 a fenti jelentésű - a megfelelő benzilcsoportot megfelelően helyettesített benzilezőszerrel bevisszük. A reakciót előnyösen 10 bázis jelenlétében, hidroxilcsoportot tartalmazó vagy hidroxilcsoporttól mentes oldószerben önmagában ismert módon hajtjuk végre. A fenti eljárások során oly módon járhatunk el, 15 hogy a reakciókomponenseket oldó- vagy hígítószer jelenlétében vagy anélkül melegítjük. Előnyösen oldószeres közegben dolgozhatunk. Reakcióközegként hidroxilcsoportot nem tartalmazó oldószereket (fi. acetonitrilt — ez igen előnyös közeg -, továbbá di- 20 metil-formamidot, dimetil-szulfoxidot, szulfolánt vagy tetrahidrofuránt) alkalmazhatunk. Bizonyos körülmények között — ha a hidroxilcsoport nem vesz részt a reakcióban — hidroxiltartalmú oldószereket (pl. metanolt vagy etanolt) is alkalmazhatunk. 25 Az eljárást bázis jelenlétében is megvalósíthatjuk, a reakcióban felszabaduló HX általános képletű hidrogénhalogenid megkötésére azonban a triazol feleslege is szolgálhat. Bázisként továbbá nátrium-hidridet (amennyiben a reakcióközeg nem tartalmaz 30 hidroxilcsoportot), alkálifém-karbonátokat (pl. kálium-karbonátot), alkálifém-hidroxidokat (pl. kálium-hidroxidot) alkalmazhatunk. A reakcióhőmérséklet a felhasznált reaktánsoktól, oldószertől és bázisoktól függ, általában visszafolyató hűtő alkal- 35 mazása mellett, forralás közben dolgozhatunk. Az eljárás során általában oly módon járunk el, hogy a reakciókomponenseket oldószerben feloldjuk, majd a reakció lejátszódása után izoláljuk. 40 A reagálatlan triazolt a tennék megfelelő oldószenei történő extrakciója és az extraktum vizes mosása útján távolíthatjuk el. A terméket kívánt esetben kristályosítással vagy más módszerrel tisztíthatjuk. Az aktivált halogén-vegyületeket az iroda- 45 lomban ismertetett módon állíthatjuk elő. Az (I) általános képletű vegyületek aktív fungicid anyagok és különösen az alábbi gombák ellen hatásosak: 50 Piricularia oryzae rizsen, Puccini a recondita és más üszög- és rozsdagombák búzán, valamint más gazdanövényeken, Plasmopara vi ti cola szőlőn, Erysiphe graminis (lisztharmat) árpán és búzán valamint más lisztharmatok különböző gazdanövényeken pl. 55 Sphaeroteca fulginea uborkán, Podosphaera leucotricha almán és Uncinula necator szőlőn, Botrytis cinerea (szürke pen ész) paradicsomon, epren, szőlőn és más gazdanövényeken, Qeosporium musarum banánon és Pénicillium digitatum narancsféleségeken 60 (4. sz. vegyület az utóbbi két gomba ellen hatásos). Az (I) általános képletű vegyületek egy része az alábbi gombák ellen magcsávázószerként alkalmazható: Fusarium spp., Septoria spp., Tületia spp. és Pyrenophora spp. gabonaféleségeken. 65 Az (I) általános képletű vegyületek bizonyos anti-bakteriális és vírusellenes hatással is rendelkeznek. A találmányunk szerinti fungicid szerek — mint már említettük — hatóanyagként valamely (I) általános képletű triazolszármazékot vagy annak sóját és inert szilárd vagy folyékony hordozóanyagot tartalmaznak. A találmányunk szerinti készítményeket többféleképpen használhatjuk fel növények vagy magokon levő kártevők irtására. A készítményt a fertőzött vagy a fertőzés veszélyének kitett növény levélzetére vagy pedig a bokrokra, fákra, vagy a növények, bokrok és fák növekedésének helyéül szolgáló közegbe vagy a magokra juttathatjuk. A szert permetlé, beporzó keverék vagy pasztaszerű készítmény alakjában alkalmazhatjuk. A készítményt a növény, bokrok vagy fák bármely részére (pl. levélzet, szárak, gyökerek vagy a gyökereket körülvevő talajba) juttathatjuk. A leírásban használt „kezelés” kifejezésen a készítmény alkalmazásának valamennyi módszerét értjük. A „növény” kifejezés a palántákat, bokrokat és fákat is magában foglalja. Találmányunk a készítménynek a gombás hatás megelőzésére valamint a kártevő irtására történő felhasználását egyaránt védi. A találmányunk szerinti készítményeket előnyösen mezőgazdasági és kertészeti célokra alkalmazhatjuk. Az adott készítmény-típust a felhasználás céljaitól és körülményeitől függően választhatjuk meg. A készítményeket beporzó szerek vagy szemcsék alakjában formulázhatjuk, melyek a hatóanyagot és szilárd hígító- vagy hordozóanyagokat (pl. kaolint, bentonitot, kovasavgélt, dolomitot, kalcium-karbonátot, talkumot, porított magnézium-oxidot, Fullerföldet, gipszet, Hewitt-földet, diatomfoldet és anyagot) tartalmaznak. A magcsávázószerek a készítménynek a maghoz való tapadását elősegítő komponenst (pl. ásványolajat) tartalmazhatnak. A hatóanyagot diszpergálható porok vagy szemcsék alakjában is formulázhatjuk, melyek a pornak vagy szemcsének folyadékokban való diszpergálódásának megkönnyítése céljából nedvesítőszert tartalmaznak. E készítményekben továbbá töltőanyagok és szuszpendálószerek is jelen lehetnek. A vizes diszperziókat vagy emulziókat oly módon készítjük, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat adott esetben nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószert tartalmazó szerves oldószerben oldjuk, majd az elegyet adott esetben egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószert tartalmazó vízhez adjuk. Oldószerként pl. etilén-dikloridot, izopropil-alkoholt, propilénglikolt, diaceton-alkoholt, toludt keroszént, metil-naftalint, xildokat vagy triklór-etilént alkalmazhatunk. A készítményeket spray alakjában is formulázhatjuk. Ezeket az aeroszol készítményeket valamely hatóanyag (pl. fluor-triklórmetán vagy diklór-difluor-metán) jelenlétében nyomás alatt tartályban tartjuk. A készítményekhez az adott felhasználási terület igényeinek megfelelően további adalékanyagokat is adhatunk (pl. a felületen való elosztást, tapadást és esőállóságot javító adalékokat). 3
