178568. lajstromszámú szabadalom • Eljáárs új 2,6-dimetil-4-(2,3-dihtt-fenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-3 5-asszimmetrikus diészterek előállítására
11 178568 12 illetve R” jelentése R2 tárgyi körben megadott jelentésével azonos, ha R’ jelentése azonos R1 jelentésével - vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelen- 5 tésű — egy V és egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a két képletben R’ és R” jelentése azonos R1 és R2 tárgyi körben megadott jelentésével az a) eljárásnál megadott értelmezéssel - vagy 10 c) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, R’ jelentése az a) eljárásnál megadott - ammónia jelenlétében egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R” jelentése azonos az a) eljárásnál megadottakkal - vagy d) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű - ammónia jelenlétében egy Va és egy Vb általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a 20 két képletben R’ és R” jelentése azonos az a) eljárásnál megadottal (Elsőbbsége: 1978. VI. 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, 2,6-dimetil-4-(2,3-diklór-fenil)- 1,4-di- 25 h i dropiridin-3,5 -dikarbonsav-3-metilészter-5-etil észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór-benzaldehidet, 2-amino-krotonsav-etilésztert és acetecetsav-metilésztert reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. VI. jO.) 30 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 2,6-dimetil-4-(2,3-diklór- fenil)-1,4-dihi d r opiridin-3,5 -dikarbonsav- 5 -etil észter-3-(2-met - oxi-etil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór-benzaldehidet, 3-amino-krotonsav-(2-met- 35 oxi-etil)-észtert és acetecetsav-etil-észtert reagálíatunk. (Elsőbbsége: 1978. VI. 30.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, 2,6-dimetil-4-(2,3-diklór-fenil)- 1,4-di- 40 hidropiridin -3,5 - dikarbonsav-3-metilészter-5-izopropilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór-benzaldehidet, 3-amino-krotonsav-izopropilésztert és acetecetsav-metilésztert reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. VI. 30.) 45 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, 2,6-dimetil-4-(2,3-diklór-fenil)- 1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-3-metilészter- 5-(l-metil-2- -metoxi-etil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,3-diklór-benzaldehidet, 3-amino-krotonsav- 50 -(l-metil-2-metoxi-etil)-észtert és acetecetsav-metilésztert reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. VI. 30.) 6. Eljárás az I általános képletű 2,6-dimetil-4- -(2,3-diszubsztituált fenil>l,4-dihidropiridin- 3,5-di- 55 karbonsav-3,5-aszimmetrikus diészterek előállítására, — ebben a képletben R1 jelentése metil-, etil-, 2-metoxi-etil- vagy 2-etoxi-etilcsoport, R2 jelentése etil-, izopropil-, terc-butil-, l-metil-2- -metoxi-etil-, l,l-dimetil-2-metoxi-etil- vagy 2-metil-2-propenil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R1 és R2 eltérő jelentésűek, R3 jelentése klóratom, és R4 jelentése klóratom vagy metilcsoport azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, R’ jelentése azonos R1 vagy R2 tárgyi körben megadott jelentésével — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R” jelentése azonos R1 fenti jelentésével, ha R’ jelentése R2 tárgyi körben megadott jelentésével azonos, illetve R” jelentése R2 tárgyi körben megadott jelentésével azonos, ha R’ jelentése azonos R‘ jelentésével - vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű - egy V és egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a két képletben R’ és R” jelentése azonos R1 és R2 tárgyi körben megadott jelentésével az a) eljárásnál megadott értelmezéssel - vagy c) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, R’ jelentése az a) eljárásnál megadott - ammónia jelenlétében egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R" jelentése azonos az a) eljárásnál megadottakkal — vagy d) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletig- R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű — ammónia jclf egy Va és egy Vb általános ^eple'ű vegyülettel reagaiunujik ebben a két képiéibe'- R’ és R“ jelentése azonos az a) eljárásnál megadottal ^Elsőbbsége: 1979. VI. 29.) 7 Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3, és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésnél szokásos töltő-, hígító- és/yagy más segédanyagokkal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. VI. 30.) 8. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3 és R4 a 6. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésnél szokásos töltő-, hígító- és/vagy más segédanyagokkal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 29.) 2 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824579 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
