178528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2- aril-1H- perimidin-származékok és azok gyógyásztilag elfogadható sói előállítására
13 178528 14 Mind az injektált, mind az ínjektálatlan lábak röntgensugár-fényképfelvételeinek a vizsgálata azt mutatja, hogy csontkárosodás nem történt azoknál az állatoknál, amelyeket 2-(p-trifluormetilfenil)-lH-perimid-hidrokloriddal kezeltünk, míg a csontkárosodás nyilvánvaló volt a TB kontroll csoportnál. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 2-aril-lH-perimidin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ebben a képletben R váamely (a) vagy (b) általános képletű csoportot jelent, ahol Rl egy m- vagy p-helyzetű -CF3, -OCF3, -SCF3 vagy —OC2H5 képletű csoport, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű 1,8-diaminonaftalint valamely (V) általános képletű acil-vegyülettel, ahol R1 jelentése a fenti és X fluor-, klór-, bróm vagy hidrogénatom, kondenzálunk és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése (a) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy az 1,8-diaminonaftalint olyan (V) általános képletű acil-vegyülettel kondenzáljuk, ahol X fluor-, Mór- vagy brómatom. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése (b) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy az 1,8-diaminonaftalint olyan (V) általános képletű acil-vegyülettel kondenzáljuk, ahol X hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(p-trifluormetilfenil)-lH-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint p-trifluormetilbenzoilMoriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 19.) 5 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(m-trifluormetilfenil)-lH-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint m-trifluormetilbenzoilMoriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. XII. 19.) 10 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(p-trifluormetoxifenil)-1 H-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint p-trifluormetoxibenzoilfluoriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 15 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(p-trifluormetiltiofenil)-lH-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint p-trifluormetiltiobenzoilMoriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 20 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(p-pentafluoretoxifenil)-lH-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint p-pentafluoretoxibenzoilMoriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 25 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,3-dihidro-2-(p-trifluormetilfenil)-lH-perimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,8-diaminonaftalint p-trifluormetílbenzaldehiddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 30 10. Eljárás immunszuppresszív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy 35 gyógyászatilag elfogadható sóját, amelyben R jelentése az 1. igénypontban megadott, valamely a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyaggal és adott esetben ismert adalék- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbsége: 1978. IX. 21.) 40 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824575 - Zrínyi Nyomda, Budapest
