178518. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklododekanon-oxim-éterek előállítására
U 178518 12-amin-diklérhidrátból kiindulva a 13. példa szerint járunk el. Hozam: 24 g (73,9%) Hidrogén-fumarát op.: 178-179 °C 25. példa l-(N-BenzÜ-piperazinil-propoxi-imino)-ciklododekán 19,84 g (0,1 mól) dklododekán-tionból és 37,7 g (0,11 mól) N-benzil-pipeiazinil-propoxi-amin trihidrokloridból kiindulva a 13. példa szerint járunk el. Hozam: 24,75 g (59,94%) Dihidrogén-maleinát op.: 203—204 °C Díhidrogén-fumarát op.: 214—215 °C 26. példa Tabletta 25 mg 1 -(dimetil-amino-propoxi-imino)-ciklododekán-hidrogén-fumarát tartalommal Egy tabletta összetétele: Hatóanyag 25,0 mg Kukorica-keményítő 97,0 mg Polivinil-pirrolidon 175,0 mg Magnézium-sztearát 3,0 mg 300,0 mg Előállítás: A hatóanyagot és a kukorica keményítő keverékét 10—15%-os vizes polivinil-pirrolidon oldattal nedvesítve granuláljuk, majd 40-45 °C-on megszárítjuk. A granulátumot ismételt szárítás után magnézium-sztearáttal keverjük és tablettázzuk. Egy tabletta súlya: 300 mg. 27. példa Drazsé, 25 mg l-(dietil-amino-etoxi-imino)-ciklododekán-hidrogén-fumarát tartalommá Egy drazsémag összetétele: Hatóanyag 25,0 mg Kukorica-keményítő 245,0 mg Zselatin 8,0 mg Talkum 18,0 mg Magnézium-sztearát 4,0 mg 300,0 mg Előállítása: A hatóanyagot és a kukoricarkeményítő keverékét 10%-os vizes zselatin-oldattal megnedvesítjük, majd szitán áttörve granuláljuk és 40-45 °C-on szárítjuk. A száraz granulátumot sátán ismételten átdörzsöljük, talkummal, valamint magnézium-sztearáttal homogenizáljuk és 300mg-os drazsémagokká préseljük. 28. példa Drazsé, 50 mg l-(diizopropil-amino-propoxi-imino)-ciklododekán hidrogén-fumarát tartalommal Egy drazsémag összetétele: Hatóanyag 50,0 mg Tejcukor 97,0 mg Polivinil-pirrolidin 2,0 mg Magnézium-sztearát 1,0 mg 150,0 mg A granulátum elkészítése az előző példában leírtak szerint történik. A drazsémag súlya: 150 mg. A drazsémagokat önmagában ismert módon cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsét méregmentes ételfestékkel a kívánt színűre színezzük és méhviasszá polírozzuk. 29. példa Zselatin-kapszula 25 mg l-(dietil-amino-etoxi-imino)-ciklododekán-hidrogén-fumarát tartalommal Egy zselatin-kapszula összetétele: Hatóanyag 25,0 mg Kukorica-keményítő 265,0 mg Aerosil 6,0 mg Magnézium-sztearát 4,0 mg 300,0 mg Előállítás: Az anyagokat homogenizálás után a megfelelő méretű zselatin-kapszulába töltjük. 30. példa Injekció 25 mg l-(dimetil-amino-propoxi-imino)-ciklododekán hidrogén-fumarát tartalommal Egy ampulla összetétele: Hatóanyag 25,0 mg 5 ml kétszer desztillált vízbem Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű dklododekanon-oxim-éterek, továbbá savaddíciós sóik és kvatemer ammónium-származékaik - a képletben R1 és g2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
