178461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(benzoli- ureido)-fenilacetamido]-3 metil-3-cefem-4-karbonsavak előállítására
Vizsgált vegyület Baktérium H I J K L M N O P 1 0,78 0,78 0,78 3,12 1,56 3,12 0,4 0,2 0,78 2 0,4 0,78 0,4 1,56 0,78 0,78 0,78 1,56 0,78 3 3,12 3,12 3,12 6,25 3,12 6,25 3,12 6,25 1,56 4 0,4 0,4 0,2 0,78 0,4 0,4 0,4 0,4 0,78 5 0,39 <0,1 <0,1 0,78 0,78 0,78 0,1 <0,05 0,2 6 <0,1 <0,1 <0,1 1,56 1,56 1,56 0,1 <0,05 0,2 7 <0,1 <0,1 <0,1 1,56 0,78 1,56 0,2 <0,05 0,2 8 0,2 <0,1 <0,1 6,25 6,25 6,25 0,2 0,1 0,4 9 0,78 <0,1 <0,1 6,25 25 6,25 1,56 1,56 3,12 10 0,4 0,2 0,4 12,5 25 12,5 0,78 1,56 1,56 11 1,56 3,12 3,12 0,2 1,56 0,2 0,4 0,2 1,56 12 0,78 25 25 0,2 6,25 0,2 3,12 0,4 3,12 13 6,25 50 50 0,1 6,25 0,1 6,25 3,12 6,25 14 0,4 0,78 1,56 6,25 1,56 12,5 0,2 <0,05 0,4 15 0,2 <0,1 0,1 12,5 0,1 12,5 0,1 <0,05 0,2 16 0,78 1,56 1,56 0,2 1,56 0,2 0,4 0,4 1,56 17 0,78 6,25 6,25 0,78 6,25 0,78 1,56 0,78 3,13 18 0,78 0,4 0,4 6,25 50 6,25 0,78 1,56 1,56 19 1,56 0,78 0,78 100 200 100 1,56 1,56 1,56 20 3,13 0,4 0,4 6,25 50 6,25 0,39 0,39 0,78 Vizsgált vegyület Q R S T Baktérium 1 0,2 0,78 0,4 3,12 2 0,78 1,56 1,56 1,56 3 3,12 3,12 6,25 1,56 4 0,2 0,78 0,2 0,4 5 <0,05 0,2 <0,05 <0,05 6 <0,05 0,2 <0,05 <0,05 7 <0,05 0,4 0,1 <0,05 8 0,1 0,4 0,1 0,1 9 0,78 3,12 1,56 1,56 10 0,39 1,56 0,78 0,39 11 0,2 1,56 0,4 0,4 12 0,4 3,12 0,78 0,78 13 1,56 6,25 1,56 0,78 14 0,1 0,78 0,2 0,1 15 <0,05 0,4 0,1 <0,05 16 0,2 1,56 0,4 0,4 17 0,78 3,13 0,78 0,78 18 0,39 1,56 0,78 0,20 19 0,78 3,13 0,78 0,39 20 0,39 0,39 0,20 0,20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 7-[(benzoil-ureido)-fenil-acetamido]-3-metil- 3-ce fém-4-karbonsavak és sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R3 hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxicsoport, W Z AA Cefaloridin Cefazorin 3,12 6,25 3,12 <0,025 0,20 3,12 6,25 1,56 <0,013 0,10 1,56 6,25 3,12 0,2 0,78 0,4 1,56 0,4 0,025 0,40 <0,05 0,1 0,1 6,25 1,56 <0,05 0,2 <0,05 1,56 1,56 <0,05 0,2 0,1 3,13 1,56 0,1 0,4 0,2 3,13, 1,56 3,12 3,12 1,56 6,25 3,12 0,39 1,56 0,78 400 100 0,4 1,56 0,4 >400 >400 0,78 3,12 0,78 >400 >400 0,78 6,25 1,56 >400 >400 0,2 0,4 0,1 800 >800 <0,05 0,78 0,1 1,56 3,12 0,4 1,56 0,4 >400 >400 1,56 6,25 1,56 >400 >400 0,4 1,56 0,39 50 400 0,39 3,13 0,78 >400 >400 0,4 0,78 0,20 >400 >400 n értéke 2, és a két R3 szubsztituens szomszédos szénatomokhoz kapcsolódik, továbbá az R3 szubsztituensek 3—5 helyzetűek, ha R, rövidszénláncű alkilcsoport és R3 hidroxilcsoport, és 2-6 helyzetűek, ha Rx és R3 más, itt megadott szubsztituens, R4 hidrogénatom vagy metoxicsoport, és Rj acetoxicsoport vagy az —S—R6 általános képletű csoport, ahol R6 legfeljebb 4 nitrogénatomot és adott esetben egy kénatomot tartalmazó öttagú
