178452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9- szubsztituált- amino-4- oxo-6,7- dihidro- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-származékok előállítására
19 178452 20 (mely képletben R, R1, R2, R4és R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási (II) általános képletű (mely képletben R, R1, R2 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) vegyületként valamely, R3 helyén 2—5 szénatom- 5 számú alkoxi-karbonil-, karbamoil- vagy ciano-csoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja R4 helyén 1—6 szénatomos alkilvegyületet (mely képletben R4 és R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 12. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 9-anilino-6-metil-4-oxo-6,7-dihidro-4H-pirido[l, 2-a]pirimidin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R1 helyén 6-helyzetű metil-csoportot, R és R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (II) általános képlecsoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoport- 10 tű vegyületet (mely képletben X jelentése az 1. igénypont tál, fenil-csoporttal, 1—5 szénatomos alkoxi-csoporttal, 1—5 szénatomos alkanoil-csoporttal, nitro-, karboxil-, tárgyi körében megadott) és anilint alkalmazunk. hidroxil-csoporttal, egy vagy több halogénatommal helyettesített fenil-csoportot, benzil-, naftil-, tetrazolilvagy piridil-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot vagy 15 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képlet- 20 ben R, R1, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) és valamely (III) általános képletű 13. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 9-anilino-6-metil-4-oxo-6,7-dihidro-4H-pirido[l, 2-a]pirimidin-3-karbonsav optikailag aktív antipódjai előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R1 helyén 6-helyzetű metil-csoportot, R és R2 helyén hidrogén-atomot, R3 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyület (mely képletben X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) valamely optikailag aktív antipódját és anilint alkalmazunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.58.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
