178441. lajstromszámú szabadalom • Fluorral helyettesített fenoxi-(benzil-oxi)- karbonil származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 178441 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS tfl31 Bejelentés napja: 1978. IX. 1. (BA—3701) Elsőbbsége: 1977. IX. 3. (P 27 39 854.5) Német Szövetségi Köztársaság Nemzetközi osztályozás : A 01 N 9/24 A 01 N 9/20 C 07 C 121/75 C 07 C 69/74 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1933. XII. 31. Feltalálók : Szabadalmas: dr. Fuchs Rainer vegyész, Wuppertal, dr. Hamman Ingeborg zoológus, Köln, dr. Behrenz Wolfgang zoológus, Overath, dr. Homeyer Bernhard zoológus, Leverkusen, dr. Stendel Wilhelm állatorvos, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Fluorral helyettesített fenoxi-(benzil-oxi)-karbonil-származékot tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására 1 A találmány új, fluorral helyettesitett fcnoxi-Coenzil-oxi)-karbonil-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítményekre és a hatóanyagok előállítására vonatkozik. A 2 335 347 cs 2 547 534 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási iratból, valamint a 801 946 számú belga szabadalmi leírásból ismeretessé vált, hogy fenoxi-benzil-acetátok vagy karboxilátok, így például a 3'-fenoxi-benzil-a-izopropil-(3,4-dimetoxi-fenil)-acetát és a 3'-[2-fluor-, illetve 4-fluor-fenoxi]-a-ciano-benzil-[2,2-dimetil-3-(2,2-diklór-vinil)-ciklopropánj-karboxilát inszekticid és akaricid tulajdonsággal rendelkezik. A találmány az (I) általános képletű, új, fluorral helyettesített fenoxi-(benzil-oxi)-karbonil-származékok előállítására és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó inszekticid és akaricid készítményekre vonatkozik, a képletben a szubsztituensek jelentése a következő : R1 jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport, R2 jelentése valamely (IA) általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése klór-, brómatom vagy metilcsoport; valamely (IB) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése halogénnel szubsztituált fenilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó készítmények erős inszekticid és akaricid hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyület megnevezés alatt a vegyületek különböző lehetséges sztereoizomer, optik i izomer származékait és ezek keverékeit is értjük. Azt találtuk, hogy az (1) általános képletű új. fluorral helyettesített fenoxi-(benzil-oxi)-karboni!-származékok 5 — ahol az egyes szubsztituensek jelentése a fenti — előállíthatok, ha aj valamely (II) általános képletű karbonil-halogenidet — ahol R2 jelentése a fenti és Hal valamely halogén, előnyösen klóratom — valamely (III) általános 10 képletű fluorral helyettesített fenoxi-benzil-alkohollal — ahol R1 jelentése a fenti — adott esetben savkötő anyag esetleg egy oldószer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű karbonsav-származékot — ahol R2 jelentése a fenti — adott esetben 15 alkáli-, alkáliföldfém- vagy ammónium-sója alakjában, esetleg savkötő anyag jelenlétében valamely (V) általános képletű fenoxi-benzil-halogeniddel — ahol R1 jelentése a fenti és Hal1 egy halogén-, előnyösen brómatom — adott esetben oldószeres közegben reagálta- 20 tünk. Az (I) általános képletű fluorral helyettesített fenoxi-(benzil-oxi)-karbonil-származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények jobb inszekticid és akaricid hatást fejtenek ki, mint az analóg szerkezetű és azonos 25 hatásirányú megfelelő ismert hatóanyagokat tartalmazók. A találmány szerinti készítmények így komoly műszaki haladást képviselnek a peszticid területen. Ha kiindulóanyagként 2-fluor-5-(3-fluor-fenoxi)-a-cián-benzil-alkoholt, illetve -kloridot és a-izopropil-4- 30 -etil-fenil-ecetsav-kloridot vagy fenil-ecetsav-nátriurn-178441
