178357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tioalkanoil-pirrolidin-karboxaldehid származékok előállítására
7 178357 8 azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű sav reakcióképes származékát, előnyösen nitro-fenil-észterét — ebben a képletben R és Ri a fenti jelentésű — IV képletű prolinollal reagáltatjuk, majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R2 formilcsoportot jelent, a kapott terméket — R2 hidroxi-metilcsoportot jelent — oxidáljuk és/vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R hidrogénatomot jelent, olyan I általános képletű vegyületről, amelynek képletében R kevés szénatomos alkanoilcsoport, az alkanoilcsoportot lúgos hidrolízissel lehasítjuk, kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 formilcsoport, hidrogénszulfit-addíciós termékévé alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -(3-acetiI-tio-propanoil)-2-L-pirrolidin-karboxaIdehid előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3-acetil-tiopropanoil)-2-L-(hidroxi-metil)-pirrolidint oxidálunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási móda l-(3-acetil-tio-2-metil-propanoil)-2-L-pirrolidin-karboxaldehid előállítására azzal jellemezve, hogy 1.(3. -acetil-tio-2-metil-propanoil)-2-L-(hidroxi-metil)-pirro-lidint oxidálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-5 ja l-(3-acetil-tio-propanoil)-2-L-pirrolidin-karboxalde-hid-nátriumhidrogénszulfit addíciós termék előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3-acetil-tio-propanoil)-2-L-pirrolidin-karboxaldehidet nátrium-hidrogénszulfittal reagáltatunk. 10 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3-merkapto-propanoil)-2-L-(hidroxi-metil)-pirrolidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(3-acetil-tio-propanoil)-2-L-(hidroxi-metil)-pirrolidint lúgosán hidrolizálunk. 15 6. Eljárás vérnyomást csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — ebben a képletben R2 formilcsoportot jelent, R és R] az 1. igénypontban megadott jelentésű — a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. 20 2 lap képletekkel A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.48.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
