178332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopentanol-laktonok előállítására
31 178332 32 kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, ha abban R jelentése 2—4 szénatomos alkinil-csoport, Rj jelentése hidroxil-csoport és R2 jelentése egy (6) általános képletű csoport, mely utóbbiban mA jelentése a fenti, egy katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukál- 5 juk, és a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R jelentése 2—4 szénatomos alkenil-csoport, míg Rj és R2 jelentése azonos az előbb megadottakkal, elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 10 olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a szaggatott vonal egy második vegyérték-kötést jelent, A jelentése egyszeres vegyérték-kötés vagy —(CH2)2— képletű csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 2—3 szénatomos telítetlen alkil-csoport, Rj jelentése —OR' 15 képletű csoport, ahol R' hidrogénatomot vagy tetrahidropiranil-csoportot jelent, vagy pedig egy —COR" képletű csoport, ahol R" karboxil-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot jelent, R2 jelentése egy —(CH2)m— —CH3 képletű csoport, ahol m értéke 3, 4 vagy 5, vagy 20 R, és R2 együttesen egy (2) általános képletű csoportot képez, ahol n értéke 2, 3, vagy 4, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol A, R, R, és R2, valamint a szaggatott vonal jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1976. 25 március 19.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a szaggatott vonal egy második vegyérték-kötést jelent, A jelentése egyszeres vegyérték-kötés, R hidro- 30 génatomot vagy 2—3 szénatomos telítetlen alkil-csoportot jelent, R, jelentése egy —OR' képletű csoport, ahol R' hidrogénatomot jelent, és R2 jelentése egy —(CH^—CH3 képletű csoport, ahol m értéke 4, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II álta- 35 lános képletű vegyületet használunk, ahol A, R, Rj és R2, valamint a szaggatott vonal jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1RS,2SR,5RS,3'SR)-(1 'E)-2-hidroxi-5-(3'-hidroxi-l '- 40 -decenil)-ciklopentán-karbonsav-lakton előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként (1RS.2SR,- 5RS,3'SR)-(l'E)-2-hidroxi-5-(3'-hidroxi-l'-decenil)-ciklopentán-karbonsavat használunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17.) 45 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1RS,2SR,5RS,3'SR)-(1 'E)-2-hidroxi-5-(3'-hidroxi-l '-oktenil)-ciklopentán-karbonsav-lakton előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként (1RS,- 2SR,5RS,3'SR)-(l'E)-2-hidroxi-5-(3'-hidroxi-l '-okte- 50 nil)-ciklopentán-karbonsavat használunk. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savszármazék-képző reagensként tozilkloridot, egy klórhangyasav-alkilésztert, egy 55 dicikloalkil-karbodiimidet, egy dialkil-karbodiimidet, vagy tionilkloridot használunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savszármazék-képző reagensként tozilkloridot, egy klórhangyasav-alkilésztert, egy dicikloalkil-karbodiimidet, egy dialkil-karbodiimidet, vagy tionil-kloridot használunk. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 9. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázis, előnyösen egy alkálifém-karbonát, trietilamin, metilmorfolin, piridin, vagy diaza-biciklo-oktán jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. március 17.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja IB általános képletű vegyületek előállítására, ahol a hullámos és szaggatott vonalak, valamint A és R jelentése a 2. igénypont szerinti, amely vegyületek olyan I általános képletű vegyületeknek felelnek meg, ahol R, jelentése —OR' képletű csoport, ahol R' hidrogénatomot jelent, és R2 jelentése —(CH^—CH3 képletű csoport, azzal jellemezve, hogy egy IA általános képletű vegyületet, ahol A, R és m jelentése a fenti, és amely olyan I általános képletű vegyületnek felel meg, ahol R, jelentése —OR' képletű csoport, ahol R' tetrahidropiranil-csoportot jelent, és R2 jelentése —(CH^—CH3 képletű csoport, savasan hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I' általános képletű vegyületet, ahol A, R, R6 és R7, valamint a szaggatott és hullámos vonal jelentése az 1. igénypont szerinti, egy gyógyszerkészítésben használt töltőanyaggal, hígítószerrel és adott esetben további segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű vegyületet, ahol A, R, Rj és R2, valamint a szaggatott és hullámos vonal jelentése a 2. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben használatos töltőanyagokkal vagy hígítószerekkel és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (1RS.2SR, 5RS,3 'SR)-(1 'E)-2-hidroxi-5-(3 '-hidroxi-1 '-decenil)-ciklopentán-karbonsav-laktont használunk. (Elsőbbsége: 1977. március 17.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (1RS.2SR, 5RS,3'SR)-(rE)-2-hidroxi-5-(3'-hidroxi-l'-oktenil)-ciklopentán-karbonsav-laktont használunk. (Elsőbbsége: 1976. március 19.) 12 db képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója- 83.46.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
