178272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin-metánimimino-származékok előállítására
13 178272 14 naif; a hatóanyag mellett gyógyászatilag alkalmas vivőanyagok lehetnek jelen. Felnőtt betegek esetében a napi dózis értéke 50 mg— 1000 mg, orális alkalmazás esetében; parenterális beadásnál a napi dózis értéke 30—600 mg. A gyógyszerformákat az alábbi példák szemléltetik. a) Injekció 2. példa szerinti vegyület puffer oldat b) Kapszula a 2. példa szerinti vegyület laktóz talkum magnézium-sztearát Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű piperazinmetán-imino vegyületek és e vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására — ahol a képletben Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metilcsoport, egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, továbbá benziloxi- vagy hidroxicsoport, Rj, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy egyenes, vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, m és n jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy egy vegyérték, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletfl piperazin-származékot, ahol R4, R5, R6, R7, X, m és n jelentése a fenti, a) valamely (II) általános képletű iminokarbonsav- 5 -alkilészterrel, ahol R jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, Rí és R2 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b) valamely (IX) általános képletű imino-benzoesavszármazékkal, ahol R, és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy c) valamely (X) általános képletű tiobenzimidát-S-metilészter hidrogén-jodid sójával, ahol R, és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet, ahol R4, R5, R6, R7, X, m és n jelentése a fenti, valamely (IV) 15 általános képletű nitril vegyülettel, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, reagáltatunk, és kívánt esetben bármely fenti módon kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás cardiovascularis hatású gyógyászati készít- 20 mények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, ahol Rj, R2, R4, Rs, R6, R7, X, m és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal, gyógyászati szempontból elfogad- 25 ható folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más ismert gyógyászati segédanyagokkal, továbbá adott esetben más, az (I) általános képletfl vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató, farmakológiailag hatásos vegyületekkel való összekeverés útján orális, 30 rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 1 -[2-(2,6-dimetil-fenoxi)-etil]-4-(benzimidoil)-piper-35 azint, vagy e vegyület savaddíciós sóját, alkalmazunk. 30 mg ad 5 ml 10 40 mg 153 mg 5 mg 2 mg 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.40.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
