178253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1,2-trifenil-propán és propén származékok előállítására
37 178253 38 N-atomon rövid szénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve — jelent, valamely IV általános képletű vegyületet — ahol A és B jelentése hidrogénatom, X és Y jelentése a fenti — 5 dehidrogénezünk, majd R,OM általános képletű alkohol-származékkal — ahol R[ jelentése a fenti és M alkálifémet jelent — reagáltatjuk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol 10 A és B jelentése a tárgyi körben megadott, továbbá X és Y azonos vagy különböző lehet, és helyettesítetlen vagy para-helyzetben halogénatommal vagy 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, 15 R, 2—5 szénatomszámú alkil-, epoxi-alkil-csoportot, metoxi-metil-, benzil- vagy II általános képletű csoportot jelent, ahol R2és R3 egymástól függetlenül 1—6 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, továbbá R2 és R3 a nitrogén- 20 atommal együtt legfeljebb 8-tagú, adott esetben további O- vagy N-atomot is tartalmazó 6-tagú, heterociklusos csoportot — amely a további N- atomon rövid szénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve — jelent, 25 azzal a megkötéssel, hogy ha A és B együttesen vegyértékkötést jelent, továbbá X Y jelentése fenilcsoport vagy X fenilcsoportot és Y para-metoxi-fenil-csoportot jelent, akkor R] jelentése — (Z)-izomer esetén — csak dimetilamino-, 30 dietilamino-, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-eti-csoporttól eltérő lehet, valamely V általános képletű fenol-származékot — ahol A és B jelentése a tárgyi körben megadott, X és Y jelentése a fenti — 35 valamely Rrhalogeniddel vagy Rj-szulfonátta! — ahol Rj jelentése a fenti — savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása 40 esetén, ahol A és B együttesen vegyértékkötést jelent, X és/vagy Y para-hidroxi-fenil-csoportot jelent, továbbá R[ jelentése II általános képletű csoport, melyben R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—6 szénatomszámú alkil-csoport, továbbá R2 és R3 a nitrogénatommal együtt legfeljebb 8-tagú, adott esetben további O- vagy N-atomot is tartalmazó 6-tagú, heterociklus — amely a további N- atomon rövid szénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve — valamely IV általános képletű vegyületet — ahol A és B jelentése a fenti, továbbá X és/vagy Y para-(metoxi-metoxi)-fenil- vagy benziloxi-fenil-csoportot jelent — R|OM általános képletű alkohol-származékkal — ahol R, jelentése a fenti, M alkálifémet jelent — reagáltatunk, majd a metoxi-metoxi- vagy benzil-oxi-csoportot éterhasításnak vetjük alá, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A és B együttesen vegyértékkötést jelent, X és Y azonos vagy különböző lehet, és jelentésük helyettesítetlen vagy para-helyzetben halogénatommal, metoxi-metoxi-, 1—4 szénatomszámú alkoxivagy benzil-oxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, továbbá Rj jelentése 2—5 szénatomszámú alkil-, epoxi-alkilcsoport, azido-etil-, metoxi-metil- vagy benzil-csoport, valamely I általános képletű vegyületet — ahol A és B hidrogénatomot jelent, továbbá X, Y és R, jelentése a fenti — dehidrogénezünk, és kívánt esetben R, helyén 2-amino-etil-, vagy 2-halogénmetil-csoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő izotio-karbamid-, illetve izotiurónium-származékkal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű — ahol A, B, X, Y és Rj jelentése az 1. igénypont szerinti — trifenil-propán-, illetve propén-származékok legalább egyik képviselőjét gyógyászatilag alkalmas, inert, szilárd vagy folyékony segédanyagokkal keverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.38.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
