178247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamid származékok előállítására
19 178247 20 atomos cikloalkil-, alkilcikloalkil-, cikloalkilalkil-, cikloaíkenil- vagy benzil-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és W jelentése izocianáto-, aJkiloxi-karbonilamino-, alkiltio-karbonilamino-, ureido-, hidrazino-karbonilamino- vagy szemikarbazonocsoport — valamely III általános képletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű benzolszulfonamidszármazékot — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti és W' jelentése izocianáto-, alkiloxi-karbonilamino-, alkiltio-karbonilamino-, klór-formil-amino- vagy ureido-csoport — reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű benzolszulfonilszármazékot — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és Z jelentése izoureido-, izotioureido-, imidazolidintrion- vagy halogén-formamidino-csoport — elbontunk, előnyösen hidrolizálunk, vagy d) valamely VII általános képletű benzolszulfonil-tiokarbamid-származék — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — tiokarbonil-csoportjának kénatomját oxigénatomra cseréljük, előnyösen nehézfémoxidokkal, nehézfémsókkal vagy oxidálószerekkel, vagy ej valamely VII vagy IX általános képletű benzolszulfenil- vagy benzolszulfinil-karbamid-származékot — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — oxidálunk, előnyösen valamely alkálifém-permanganáttal, vagy hidrogénperoxiddal, vagy f) valamely X általános képletű benzolszulfonil-karbamid-származékot — ahol R és Y jelentése a fenti — valamely XV általános képletű sav — ahol R1, X és X1 jelentése a fenti — reakcióképes származékával acilezünk, vagy g) valamely XI általános képletű benzolszulfonil-halogenid-származékot — ahol R1, X, X1 és Y jelentése 5 a fenti és Hal jelentése halogénatom — valamely XIII általános képletű karbamid-származékkal — ahol R jelentése a fenti — vagy e vegyület alkálifémsójával reagáltatunk, vagy h) valamely XIII általános képletű benzolszulfinsav- 10 -halogenidet — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom — vagy savas kondenzálószerek jelenlétében a megfelelő benzolszulfinsav-származékot vagy ennek alkálifémsóját valamely XIV általános képletű hidroxi-karbamid-származékkal — ahol 15 R jelentése a fenti — reagáltatjuk és a kapott vegyületet oxidáljuk, előnyösen alkálifém-permanganáttal vagy hidrogénperoxiddal, és a bármely eljárás szerint kapott termékeket bázikus anyagok segítségével gyógyászati szempontból alkalmas 20 sókká alakítjuk. 2. Eljárás vércukorszint-csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont a), b), c), d), e), f), g), vagy h) 25 eljárása szerint előállított I általános képletű vegyületből — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy e vegyület gyógyászati szempontból alkalmas sóiból és adott esetben más ismert hatóanyagból, amely az I általános képletű vegyületekkel 30 szinergetikus hatást nem mutat, a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon gyógyszerkészítményeket, előnyösen tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat készítünk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.37.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
