178247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamid származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 178247 Bejelentés napja: 1978. V. 10. (HO—2073) Nemzetközi osztályozás : C 07 D 213/82 ORSZÁGOS Elsőbbsége: 1977. V. 10. (P 27 20 926.3) Német Szövetségi Köztársaság Közzététel napja: 1981. VIII. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók : dr. Hitzel Volker, vegyész, Hofheim am Taunus, dr. Weyer Rudi, vegyész, Kelkheim am Taunus, dr. Pfaff Werner, biológus, Hofheim am Taunus, dr. Geisen Karl, orvos, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzolszulfonil-karbamid-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű benzolszulfonil-karbamid-származékok és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására — ahol R1 jelentése 3—8 szénatomos alkil-csoport, 5—9 szénatomos cikloalkil-, cikloalkilalkil-, vagy alkilcikloalkil-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilvagy alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport, a fenil-gyűrűben adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil-(l—3 szénatomos alkil)-csoport, X és X1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy halogénatom, Y jelentése 2—3 szénatomos alkilén-csoport, előnyösen —CH2—CH2— képletű csoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, 5—9 szénatomos cikloalkil-, alkilcikloalkil-, cikloalkilalkil-, cikloalkenil- vagy benzil-csoport —, oly módon, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és W jelentése izocianáto-, alkiloxi-karbonilamino-, alkiltio-karbonilamino-, ureido-, hidrazino-karbonilamino- vagy szemikarbazono-csoport — valamely III általános képletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű benzolszulfonamidszármazékot — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — valamely V általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti és W' jelentése izocianáto-, alkiloxi-karbonilamino-, alkiltio-karbonilamino-, kloroformil-amino- vagy ureido-csoport — reagáltatunk, vagy 178247 2 c) valamely VI általános képletű benzolszulfonilszármazékot — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és Z jelentése izoureido-, izotioureido-, imidazolidintrion- vagy halogén-formamidino-csoport — elbon-5 tunk, előnyösen hidrolizálunk, vagy d) valamely VII általános képletű benzolszulfoniltiokarbamid-származék — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — tiokarbonil-csoportjának kénatomját oxigénatomra cseréljük, előnyösen nehézfémoxídokkal, ne-10 hézfémsókkal, vagy oxidálószerekkel, vagy e) valamely VIII vagy IX általános képletű benzolszulfenil- vagy benzolszulfinil-karbamid-származékot — ahol R, R1, X, X1 és Y jelentése a fenti — oxidálunk, előnyösen valamely alkálifém-permanganáttal, vagy 15 hidrogénperoxiddal, vagy f) valamely X általános képletű benzolszulfonil-karbamid-származékot — ahol R és Y jelentése a fenti — valamely XV általános képletű sav — ahol R1, X és X1 jelentése a fenti — reakcióképes származékával acile-20 zünk, vagy g) valamely XI általános képletű benzolszulfonil-halogenid-származékot — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom — valamely XII általános képletű karbamid-származékkal — ahol R jelen-25 tése a fenti — vagy e vegyület alkálifémsójával reagáltatunk, vagy h) valamely XIII általános képletű benzolszulfinsavhalogenidet — ahol R1, X, X1 és Y jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom — vagy savas kondenzáló-30 szerek jelenlétében a megfelelő benzolszulfinsav-szár-
