178211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol származékok előállítására
21 178211 22 Fenil-p-benzokinonnal kiváltott rángási teszt IV. táblázat Kísédeti vegyidet EDso1* (kiviteli példa sorszáma) 1. 4,6 3. 2,1 io 5. 130 8. 45 9. 1,67 1) egysége mg/kg (1/2 órával a beadás után mért 15 értékek) Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az új I általános képletű imídazol-származékok - ahol n értéke 0 vagy 2, 25 Ri 1- vagy 2 szénatomot tartalmazó polifluor-alkűcsoportot jelent, R2 és R3 azonos vagy eltérő jelentéssel 2-tienil-, 3-piridil-, 2-furil- vagy II általános képletű csoportot jelentenek (az utóbbi csoport- 30 ban Y, és Y2 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot vagy klór- vagy fluoratomot jelentenek), azzal a megkötéssel, hogy R2 és R3 közül csak az 35 egyik jelent egy II általános képletű csoportot — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely X általános képletű 4,5-diszubsztituált-2-merkaptolH-imidazolt — ahol R2 és R3 jelentése a fenti - 40 egy alkflezőszerrel alkilezünk, majd kivánt esetben egy így kapott, u = o értékű I általános képletű vegyületet megfelelő oxidálószerrel végzett kezelés útján u = 2 értékű I általános képletű vegyületté oxidálunk. (Elsőbbsége: 1978. I. 05.) 45 2. Eljárás az új I általános képletű imidazol-származékok - ahol n értéke 0 vagy 2, R, 1- vagy vagy 2 szénatomot tartalmazó polifluor-alkilcsoportot jelent, R2 és R3 azonos vagy eltérő jelentéssel 2-tienil-, 3-piridil- vagy II általános képletű csoportot jelentenek (az utóbbi csoporban Y] és Y2 azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot vagy klór- vagy fluoratomot jelentenek), azzal a megkötéssel, hogy R2 és R3 közül csak az egyik jelent egy II általános képletű csoportot -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely X általános képletű 4,5-diszubsztituált-2-merkapto- 1 H-imidazolt — ahol R2 és R3 jelentése a fenti — egy alküezőszerrrel alkilezünk, majd kívánt esetben egy így kapott, n = o értékű I általános képletű vegyületet megfelelő oxidálószerrel végzett kezelés útján n = 2 értékű I általános képletű vegyületté oxidálunk. (Elsőbbsége: 1977. II. 09.) 3. Eljárás az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban ismert hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978.1. 05.) 4. Eljárás a 2. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol Rj, R2, R3 és n jelentése a 2. igénypontban megadott - és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban ismert hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert -módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. II. 09.) 2 rajz A kiadásért felel: s Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igaigatája 824534 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11
