178208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ditienil-alkil-aminok előállítására
17 178208 18 Í^-B- ^C(OH)-CHj- vagyü^C=CH- szerkezetű, Alk jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncú C i —C ; -alkilén-csoport, T jelentése hidrogénatom, Y jelentése valamely C3-C7-ciMoalkil-csoport, 5 metilén-dióxi-benzil-csoport, C i —C4-alkoxi-csoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített benzilcsoport, vagy di-CC4-alkil-amino-csoporttal, vagy morfolinocsoporttal helyettesített egyenes 10 vagy elágazó szénláncú C ( —C6 -alkil-csoport, vagy jelentése la általános képletű csoport, amelyben R jelentése valamely Cj-CU-alkil-csoport és a hidroxilcsoport egy C2—C6-alkanoil-csoporttal acilezve is lehet, vagy ahol 15 az —NTY csoport jelentése Ib általános képletű csoport, ahol R’ jelentése fenilcsoport, olyan fenilcsoport, amely Ci—C4-alkil-csoporttal, C ! —C4 -alkoxi-csoporttal vagy halogénatom- 20 mai egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített, valamely Ci-C4-oxi-alkil-csoport, vagy valamely fenil-Ci-C4-alkil-csoport, amely a fenil csoportban 1—3 Ci-C4-alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet, vagy ha Alk 25 2—5 szénatomos, —NTY —NH—CH(R)—CH(OH)—C«H5 általános képletű csoportot is jelenthet, amelyben R jelentése a fenti — és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 30 at) tienil-(3)-lítiumot egy IV általános képletű vegyülettel - ahol Alk jelentése a fenti, Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, klór-, bróm- vagy jódatom vagy tienilcsoport és Hal 35 jelentése, klór-, bróm- vagy jódatom — oldószerben reagáltatunk, és a reakciókeverékben jelenlevő II általános képletű vegyületet izolálás nélkül, adott esetben az oldószer eltávolítása után egy III általános képletű aminnal — ahol 40 Y és T, illetve -NTY jelentése a fenti - kondenzáljuk, vagy aj) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Alk jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncú Cj—C5-alkilén-csoport és X jelentése 45 klór-, bróm- vagy jódatom - egy III általános képletű aminnal — ahol Y és T, illetve -NTY jelentése a fenti — kondenzálunk és adott esetben azokat az I általános képletű vegyületeket, ahol^ïA-B- a 2=C(OH)-CHj- képletű cső- 50 portot jelenti, vizet lehasító anyagokkal - előnyösen ásványi savakkal, szerves savakkal, tionilkloriddal, alumíniumldoriddal, cinkkloriddal, ónkloriddal, bórtrifluoriddal, káliumhidrogénszulfáttal, foszforpentoxiddal vagy savkloridokkal — ismert módon a 55 megfelelő telítetlen vegyületekké - ahol 5A-B- 4 * * jelentése OCH- csoport - rialdtjuk át, éa/vagy alifás Cj—C6-karbonsavval -acilezzük, és a kapott bázisos vegyületeket adott esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. I. 11.) 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jeŰemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított. I általános képletű vegyületből - ahol az A, B, Alk, T, Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy sójából, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozóanyagokkal, illetve hígítószerekkel gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1978.1. 11.) 3. Eljárás az I’ általános képletű vegyületek - ahol 2A—B— hídtag^C(OH)—CHj— vagy^ C=CH-szerkezetű és R jelentése valamely Ci—C4-alkil-csoport - és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy at) tienil-(3(-lítiumot egy IV’ általános képletű vegyülettel — ahol Z jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, klór-, bróm- vagy jódatom vagy tienilcsoport és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom - oldószerben reagáltatunk és a reakciókeverékben jelenlevő II általános képletű vegyületet izolálás nélkül, adott esetben az oldószer eltávolítása után, egy IIT általános képletű hidroxi-fenil-alkanol-aminnal - ahol R jelentése a fenti - kondenzáljuk, vagy a2) valamely II’ általános képletű vegyületet — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom - egy III’ általános képletű hidroxi-fenil-alkanol-aminnal - ahol R jelentése a fenti - kondenzálunk és adott esetben azokat az I’ általános képletű vegyületeket, ahcú2>A—B— jelentése 2^C(OH)~CH2 csoport, vizet lehasító anyagokkal — előnyösen ásványi savakkal, szerves savakkal, tionilkloriddal, alumíniumkloriddal, cinkkloriddal, ónkloriddal, bórtrifluoriddal, káliumhidrogénszulfáttal, foszforpentoxiddal vagy savkloridokkal — ismert módon a megfelelő telítetlen vegyületekké - ahol^A-B- a >C=CH- képletű csoportot jelenti - alakítjuk át, és a kapott bázisos vegyületet adott esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. I. 12.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 3. igénypont szerint előállított I’ általános képletű vegyületből - ahol A, B. Alk, T, Y jelentése a 3. igénypontban megadott — vagy sójából, a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozóanyagokkal, illetve hígítószerekkel gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1977. I. 12.) 4 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8Í4533 - Zrínyi Nyomda, fludapest 9
