178208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ditienil-alkil-aminok előállítására
178208 MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. I. 11. (DE—949) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 333/20, C 07 D 409/06 Uniós elsó'bbsége: 1977. I. 12. (1121/77 sz.) Nagy-Britannia ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Kleemann Axel vegyész, Hanau, Nubert Ingomar vegyésztechnikus, dr. Stro- Degussa Aktiengesellschaft man Fritz farmakológus, Offenbach, dr. Thiemer Klaus farmakológus, Hanau, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új ditienil-alkil-aminok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új ditienil-alkil-aminok előállítására. Ismeretesek az A általános képletű vegyületek, ahol R,, R2 és R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidr- 5 oxücsoport, R4 jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom, vagy trifluor-metil-csoport, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoport és azüA-B- hídtag>C(OH)-CH2- vagy !X=CH— szerkezetű. Ezek a vegyületek főképpen 10 az agy vérellátását javítják. Ezen vegyületek előállítására eljárást ismertetnek, melyet az jellemez, hogy valamely B általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése klór- vagy bróm- 15 atom, vagy egy alkoxi cső port vagy tienilcsoport — egy tienil-fémvegyülettel (tienil-lítium, tienil-Grignard-vegyület) reagáltatnak, és adott esetben azokat a vegyületeket, ahol >A-B- Xl(OH)-CH2- képletű csoport, vizet lehasító anyagokkal is- 20 mert módon a megfelelő telítetlen vegyöletekké (-^A— B— :>C=CH—) alakítják át, és adott esetben a kapott bázisos vegyületeket ismert módon sókká alakítják át (1921453 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírás). 25 Ezzel az eljárással azonban nem állíthatók elő például olyan vegyületek, amelyeknél az A általános képlet fenilcsoportja hidroxilcsoporttal helyettesített, vagy amelyeknek amin-része szerkezetileg más áronokból származtatható. TM Ismeretesek továbbá C és D általános képletű vegyületek is, amelyekben R3 és R] jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és mindkét R2 szubsztituens jelentése Cj —C4-alkil-csoport, vagy az egyik R2 helyettesitő jelentése hidrogénatom és a másik R2 szubsztituens jelentése benzilcsoport, vagy az egész -NR2R2 csoport pirrolidinocsoportot, piperidinocsoportot, morfolinocsoportot vagy homopiperidinocsoportot képez. Az említett vegyületek fő hatásaként a görcsoldó hatást nevezik meg [Chimie Thérapeutique (1973), 22-31. oldal]. A találmány tárgya eljárás az 1 általános képletű új vegyületek és ezek sói előállítására, ahol a képletben ^A—B— 2=C(OH)—CH2— vagy2=C=CH— szerkezetű, Alk jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncú C!—C5-alkilén-csoport, T jelentése hidrogénatom, Y jelentése valamely C3-C7-cikloalkil-csoport, metilén-dioxi-benzil-csoport, C1 —C4 -alkoxi-csoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített benzilcsoport, vagy di-C1-C4-alkil-amino-csoporttal vagy morfolino-csoporttal helyettesített egyenes vagy elágazó szénláncú Cj-C6-alkil-csoport, vagy jelentése la általános képletű csoport, amelyben R jelentése valamely Ci-C4-alkil-csoport és a hidroxilcsoport egy C2—C6-al-1 Tains
