178205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás verbenon,mirtenal és pinokarreol előállítására
9 178205 10 10. táblázat Izolált tengerimalac-légcső relaxációsának %-a (4 preparátum alapján számított átlag ± standard eltérés) 125, 500 és 2000 /ig/ml koncentrációnál Vegyidet 125 pg/ml 500 .ug./rnl 2000 pg/ml Mirtenal átlag 7,5 47,5 62,5 stand, eltérés 5,0 15,0 20,7 2. frakció átlag 13,5 33,75 52,25 stand, eltérés 1,70 1,49 2,95 Szobrerol átlag 1,87 5,62 20,75 stand, eltérés 1,19 2,13 1,49 b) in vivo Nyulaknak intravénásán 2,5 ml/kg/perc mirtenalt perfundálva a hisztamin-indukált kísérletes hörgőgörcs gátlása figyelhető meg (hisztamin 100pg/kg i.v.), melynek mértéke statisztikusan nagyobb a szobrerollal és kissé alacsonyabb a 2. frakcióval előidézett gátlásnál (11. táblázat). 11. táblázat Hisztamin-okozta hörgőgörcs gátlásának százaléka nyúlnál, intravénás perfúzió után (4 állat átlaga ± standard eltérés) Perfúzió ideje Vegyidet 15 perc 30 perc 60 perc Mirtenal átlag 25,4 20,4 28,8 stand, eltérés 10,4 16,2 13,5 2. frakció átlag 16,30 24,20 38,92 stand, eltérés 3,62 4,39 3,67 Szobrerol átlag 2,15 1,15 3,97 stand, eltérés 4,30 6,39 8,73 3. Gyulladásgátló hatás COBS (Charles River) törzsű albino patkányoknál 50 30mg/kg intraperitoneális mirtenal-dózis gátolja a karragenin-injekcióval kiváltható kísérletes mancs-öóémát [A. C. Winter és munkatársai, Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 111, 644, (1962)] éspedig nagyobb mértékben, mint a 2. frakció és a szobrerol (12. 55 táblázat). 4 4. Vörösvérsq't-oldódás gátlása, in vitro A mirtenal 80—500 /rg/ml koncentrációban megvédi a patkány vörösvérsejtjeit a kapdláraktív anyagokkal (Tween 80) indukált hemolízistől. A mirtenal közepes hatásos adagja (ED, 0) 157,09 jig/ml (95% megbízhatósági határ * 112,3-189,9). 12. táblázat Karragenin-ödémára kifejtett gyulladásgátló hatás patkánynál Talp-ödéma gátlási %-a az alkalmazást Vegyidet Dózis mg/kg, i.v. követő 4 óra múlva (6 ádat átlaga ± standard eltérés Mirtenal 30 30 2. frakció 30 21 Szobrerol 30 11 5
