178204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált, 5H-dibenz(b)azepin-származékok előállítására
5 178204 6 magnézium-sztearát 10,0 g szilíciumdioxid (nagy diszperzitásfokú) 20,0 g etanol q. s. s A 10-ciano-5H-dibenz(b,f)azepin-5-karboxamidot a laktózzal és 292 g burgonyakeményítővel összekeverjük, a keveréket a zselatin alkoholos oldatával nedvesítjük és szitán keresztül granuláljuk. Szárítás után a maradék burgonyakeményítőt, a talkumot, a10 magnézium-sztearátot és a nagy diszperzitásfokú szilíciumdioxidot hozzákeverjük és a keveréket 145,0-145,0 mg súlyú és 50 mg hatóanyagtartalmú tablettákká préseljük, amit az adagolás finomabb alkalmazása céljából kívánt esetben vonórovátkákkal15 láthatunk el. 3. példa 20 100—100 mg 10-ciano-5H-dibenz(b,f)azepin-5- -karboxamidot tartalmazó lakktablettákat a következőképpen állíthatunk elő: összetétel (1 000 tablettára) 25 10-dano-5H-dibenz(b,f)azepin-5- -karboxamid 100,00 g laktóz 100,00 g kukoricakeményítő 70,00 g talkum 8,50 g kalcium-sztearát 1,50 g hidroxipropil-metilcellulóz 2,36 g sellakk 0,64 g víz q. s. metilén-klorid q. s. A 10-ciano-5H-dibenz(b,f)azepin-5-karboxamidot, laktózt és 40 g kukoricakeményítőt összekeverjük és 15 g kukoricakeményítőből és vízből (melegítés közben) készített keményítőcsirizzel nedvesítjük és granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, a kukoricakeményítő maradékát, a talkumot és a kalcium-sztearátot hozzáadjuk és összekeverjük a granulátummal. A keveréket tablettákká (súly: 280 mg) préseljük és ezeket hidroxipropil-metilcellulóz és sellakk metilén-kloridos oldatával lakkozzuk, a lakktabletták készsúlya: 283 mg. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) képletű 10-ciano-5H-dibenz(b,f)azepin-5-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol a képletben X egy legalább 17-es rendszámú halogénatomot jelent, ammóniával vagy ammóniát leadó szerrel reagáltatunk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824S33 - Zrínyi Nyomda, Budapest 3
