178203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamido-piridin-szármaékok előállítására

MAGTAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

178203

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

Bejelentés napja: 1979. I. 30. (Cl—1905) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1978. I. 31. (03918)

Közzététel napja: 1981. VIII. 28.

Megjelent: 1983. II. 28.

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 213/74, 401/04, 401/12, 401/14. 405/12, 405/14, 413/12, 413/14

Feltalálók: Szabadalmas:

Lapiere Charles professzor, Tongeren, dr. Delarge Jacques farmakológus, Do- a. Christiaens Société Anonyme, lembreux, dr. Thunus Léopold farmakológus, Liege, dr. Georges André orvos, Brüsszel, Belgium Ottignies, dr. de Ridder René kutató, Ghys Arlett gyógyszerész, Brüsszel,

Belgium

Eljárás szuífonamido-piridin-származékok előállítására

1

A találmány (I) általános képletű szulfonamido-piridin-származékok előállítására vonatkozik, mely képletben

Rí jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1—6 szénatomos alkilcsoport, (II) általános képletű karbamoilcsoport vagy (III) általános képletű szulfonamidocsoport, mely képletekben R5 és R6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy Rs és R6 a közbezárt nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot képez,

Rj jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-9 szénatomos alkilcsoport, 1—5 szénatomos halogén-alkil-cső port, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, 2—5 szénatomos alkenilcsoport, 2—5 szénatomos alkinilcsoport, 1—5 szénatomos hidroxi-alkü-csoport, Cj-Cj-alkoxi-C^Cs-alkü-csoport, adott esetben metil-, CF3- vagy acetilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenil- vagy fenilj —C5 -alkil-csoport, difenil-metil-csoport, izobomflcsoport, furfuril csoport,

tetrahidro-furfuril-csoport, rövidszénláncú dialkil-ammo-alkil-csoport vagy piperidinocsoport, vagy

Rí és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkü csoporttal szubsztituált 6 tagú telített heterociklusos csoportot képez,

X jelentése (XVI) általános képletű alkoxicsopcrt vagy (IV) általános képletű csoport, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy élig • ;

5 láncú 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 1 -Z szénatomos alkenilcsoport,

Rt jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-7 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2—5 szénatomos alkinilcsoport, jo hidroxi-C )—C4-alkíl-cső port, dife nil-met il-csoport, izobornilcsoport, furfurilcsoport, tetrahidro-furfuril-csoport, fenil-Ci-C4-alkil-csoport vagy adott esetben szubsztituált telített nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, mely a nit- 15 rogénatom mellett oxigénatomot is tartalmazhat, vagy

R3 és R4 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkü- vagy fenil - csoporttal szubsztituált 5-7 tagú telített hete- 2o rociklusos gyököt képez, mely további nitrogén- vagy oxigénatomot is tartalmazhat,

azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R2 jelentése adott esetben szubsztituált fenil-csoport, furfuril- 25 -csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport és X jelentése olyan (IV) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 2-3 szénatomos alkenil-csoport, Rí jelentése hidrogénatomtól vagy 30 1—4 szénatomos alkil-csoporttól eltérő.

178203