178202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, optikailag aktív és racén biciklusos acetálok és merkaptálok előállítására
21 178202 22 kívánt esetben a kapott exo-endo izomerkeverékeket az egyes izomerekre szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az epimer keverék formájában kapott I általános képletű vegyületeket — ahol R1, R2, R3, X és ~ jelentése az 1. igénypont szerinti — az egyes epimerekre szétválasztjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R3, X és ~ jelentése az 1. igénypont szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott, és R1 és/vagy R2 helyén hidrogénatomtól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket — ahol R3, X és ~ jelentése az 1. igénypont szerinti — rövidszénláncú alkanolos közegben egy alkálifém-karbonát jelenlétében szappanosítjuk el. 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja R1 és/vagy R2 helyén 2—5 szénatomos alkanoil-csoportot és/vagy R3 jelentésében 2—5 szénatomos alkanoil-csoporttal szubsztituált valamely, az 1. igénypontban megadott csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő és R3 nem tartalmaz szabad hidroxil-csoportot — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és R1 és/vagy R2 helyén hidrogénatomot és/vagy R3 jelentésében szabad hidroxil-csoporttal szubsztituált valamely, az 1. igénypontban megadott csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet — ahol X és ~ jelentése az 1. igénypont szerinti — egy 2—5 szénatomos alkánsav halogén-származékával acilezünk. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületet - ahol-R1, Ra, R3, X és ~ jelentése az 1. igénypontban megadott - és a kapott I általános képletű vegyületben levőtől eltérő, de egyébként az 1. igénypontban megadott 5 —XR3 általános képletű csoportot tartalmazó III általános képletű vegyületet 1 :20 mólarányban reagáltatjuk szobahőmérsékleten sósav katalizátor jelenlétében. 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti el- 10 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat valamely indifferens oldószerben vagy oldószer keverékében hajtjuk végre. 7. Az 1. vagy 6. igénypontok bármelyike sze- 15 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyülettel - ahol R3 és X jelentése az 1. igénypont szerinti - történő reagáltatást savas katalizátorként sósav alkalmazásával hajijuk végre. 20 8. Az 1. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyülettel - ahol R3 és X jelentése az 1. igénypont szerinti - történő reagáltatást savas katalizátorként bórtrifluorid-éte- 25 rát alkalmazásával hajtjuk végre. 9. Eljárás trombocitaaggregáció gátló, trombus-oldó, simaizom kontraháló és tumorgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelle- 30 mezve, hogy egy vagy több, az 1-8. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet — ahol R1, R2, R3, X és ~ jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyászati készítmények előállítá- 35 sánál szokásosan alkalmazott hígító- és/vagy töltőés/vagy formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824533 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11