178202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, optikailag aktív és racén biciklusos acetálok és merkaptálok előállítására
178202 MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1977. IX. 26. (Cl-1771) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 307/77 OKSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28. Feltalálók: Szabadalmas: Szabó Tibor okleveles vegyész 34%, dr. Institóris László vegyész 20%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti dr. Kovács Gábor vegyésmémök 14%, Dalmadi Gyula vegyészmérnök 20%, Termékek Gyára Rt., Budapest Kőszegi Béla okleveles vegyész 6%, dr. Stadler István biológus 6%, Budapest Eljárás új, optikailag aktív és racém biciklusos acetálok és merkaptálok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű optikailag aktív és racém, új biciklusos acetálok és merkaptálok előállítására. Az I általános képletben 5 R1 hidrogénatomot, 2—5 szénatomos alkanoilvagy p-fenilbenzoil-csoportot, R hidrogénatomot vagy 2—5 szénatomos alkanoilcsoportot, X oxigén- vagy kénatomot, 10 R 2—20 szénatomos, adott esetben egy vagy több hidroxil-, 2—5 szénatomos karbalkoxi-, 2—5 szâiatomos alkanoil-, epoxi- vagy di-(l—5 szénatomos)alkil-aminő-csoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált egyenes vagy elágazó 15 szénláncú alkilcsoportot, 2—6 szénatomos alkenü-csoportot, fenil-csoportot, 5—8 szénatomos cikloalkil-csőportot vagy adott esetben fenil-csoporttal szubsztituált fenil(l—4 szénatomos )alkil-csoportot jelent, de X kénatom jelentése 20 esetén R3 metü-csoportot is jelenthet, ~ a gyűrűn exo- és/vagy endo-térállást, az oldalláncon a- és/vagy /5-téráUást jelent. A találmány szerint úgy járunk el, hogy 25 a) racém vagy optikailag aktív II általános képletű vegyületeket - ahol R1, R2 és ~ jelentése a fenti - savas katalizátor jelenlétében III általános képletű vegyületekkel - ahol X és R3 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy 30 2 b) racém vagy optikailag aktív II általános képletű vegyületeket - ahol R1, R2 és ~ jelentése a fenti - adott esetben savmegkötő szerek jelenlétében IV általános képletű vegyületekkel - ahol R 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Y halogénatomot jelent - reagáltatunk, majd a kapott V általános képletű vegyületeket - ahol R, R1, R2 és ~ jelentése a fenti azzal a megszorítással, hogy R1 és R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő - savas katalizátor jelenlétében III általános képletű vegyületekkel - ahol R3 és X jelentése a fenti - visszük reakcióba, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet — ahol R1 és/vagy R2 jelentése hidrogénatomtól eltérő és/vagy R3 valamely a tárgyi körben meghatározott aciloxicsoportot tartalmaz - bázikus közegben elszappanosítjuk, és/vagy kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet — ahol R1 és/vagy R2 jelentése hidrogénatom és/vagy R3 hidroxilcsoport szubsztituenst tartalmaz — acilezünk és/vagy kivánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet - ahol R3 hidroxil csoporttal és vele szomszédos helyzetben halogénatommal szubsztituált valamely a tárgyi körben megbatározott csoport - dehidrohalogénezünk és/vagy kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet valamely a molekulában levő -XR3 általános képletű csoporttól eltérő —XR3 általános képletű csoportot tartalmazó III általános képletű 178202
