178201. lajstromszámú szabadalom • Új helyettesített ortosavak és dihidroortodavak, valamint származékaik előállítására
178201 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1977. VIII. 05. (CI-1763) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 239/54 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28. Feltalálók: Szabadalmas: Dl. Seres Jenő vegyészmérnök 50%, Daróczi Ivánné, sz. Csuka Klára vegyész 30%, CHINOIN Gyógyszer- és dr. Horváth Gábor vegyész 10%, Budapest, Szilágyi Ildikó vegyészmérnök 10%, Vegyészeti Termékek Gyára Rt., ócsa Budapest Eljárás helyettesített orotsavak. *6 dHiidroorotsavak, valamint származékaik 1 A találmány tárgya új eljárás a főként új I általános képletű orotsav- és dihidroorotsav-származékok - ahol R hidrogén- vagy halogénatomot, fenil-, fenil- 5 tio-, 5—7 szénatomos cikloalkiltio-, benziltiovagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot, Rí 1—8 szénatomos alkil-, vagy 5—7 szénatomos dkloalkil-csoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy ha- 10 logénatommal helyettesített — fenilcsoportot, benzilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicso portokkal helyettesített fenü-(l—4 szénatomos)alkil-csoportot vagy furilmetil-csoportot, és a 15------kötésvonal egyszeres vagy kétszeres szén-szén kötést jelent -, valamint ezen vegyületek alkálifém-sóinak előállítására. A találmány szerint ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy III általános képletű malein-, 20 illetve nukdnimid-származékokat - ahol R, Rí és a = kötésvonal jelentése a fenti, és R3 1—4 szénatomos alkücsoportot jelent — Z—OH általános képletű bázisokkal — ahol Z egy egyenérték alkálifém- vagy alkáliföldfém-kationt, vagy egy szerves 25 amin- vagy ammónium-kationt jelent - reagáltatunk vizes és/vagy alkoholos közegben, és kívánt esetben a szabad savak előállítására a reakdóelegyet me gsavanyitjuk, vagy kationcserélő gyantával kezeljük. ,n előállítására 2 Z-OH általános képletű bázisok lehetnek többek között a nátrium-, a kálium-, a lítium-, a kalcium-, a bárium-hidroxid, a trietilammónium-hidroxid, az N-etilpiperidinium-hidroxid és a trietanolammónium-hidroxid. A találmány szerinti reakciót oldószeres közegben, célszerűen vizes és/vagy alkoholos közegben enyhe melegítéssel vagy melegítés nélkül hajtjuk végre. A reakció eredményeként nyert sókat, vagy közvetlenül kinyerjük a reakcióelegyből, vagy a reakcióelegy megsavanyításával (közvetlenül savval, kationcserélő gyantával stb.) alakítjuk a kívánt helyettesített I általános képletű vegyületekké. Az I általános képletű vegyületeket célszerűen úgy állítjuk elő, hogy az N-karbetoxi-a- illetve -a,a,-helyettesített malei ni mid-, illetve szukcinimid-származékokat a híg vizes lúg-oldatokban, illetve alkoholos lúg-oldatokban szuszpendáljuk. A reakció előrehaladtával a beadagolt vegyület rendszerint feloldódik. A lúg mennyisége 1 mól átrendezendő vegyületre 2,5-5 mól lehet. Az elegy hőmérsékletét 60—70°C-on tartjuk mintegy 1-2 órán keresztül, majd feldolgozzuk a reakcióelegyet. A feldolgozás módja lehet bepárlás és erős ásványi savval történő savanyítás. Különösen célszerűen járunk el úgy, ha a reakció lezajlása után a reakcióelegybe kationcserélő gyantát (Varion KS jelűt például) adagolunk keverés közben majd 1-2 órán át kevertetjük az el egyet (az esetleg kivált terméket ace tonnai oldat-178201
