178177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-pirimidinil-imidsavészterek előállítására
7 178177 8 (2. példa) 1,90 g tilóz C 30 30.00 g cukor 10.00 g glicerin 2,50 g bentonit 5 0,06 g ízesítőanyag 0,04 g Nipagin M 0,06 g Nipasol-nátrium ásványmentesített vízzel feltöltve 100,00 g-ra. 10 A finomra őrölt hatóanyagokat a vizes tilóz-nyákban szuszpendáljuk, majd keverés közben hozzáadjuk a többi alkotórészt. Végül vízzel 100,0 g-ra feltöltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű N-pirimidinil-imidsavészterek előállítására — ebben a képletben 20 R1, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénvagy klóratomot vagy metil- vagy metoxi-csoportot jelentenek, R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R5 1-6 szénatomos aikil- vagy benzilcsoportot, R6 1—4 szénatomos aikil- vagy 25 benzilcsoportot jelent, és n értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű pirimidin-származékot — ebben a képletben R1, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek - egy III általános képletű orto-karbonsav-észterrel — ebben 30 a képletben Rs és Ré a fenti jelentésűek — adott esetben oldószer és katalitikus mennyiségű sav jelenlétében reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimi- 35 din-2-il]-acetimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint orto-ecetsav-trietilészterrel reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja N-[4-amino-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint orto-ecetsav-trimetilészterrel reagáltatunk. 45 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-propionimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint orto-propionsav-trietilészterrel reagál- 50 tatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-arnino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-butirimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirirmdint orto-vajsav-trietilészterrel reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-piriinidin-2-il]-izobutirimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidint orto-izovajsav-trietilészterrel reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-fenil-acetimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxi-benzil>pirimidint orto-fenilecetsav-trietiíészterrel reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(4-metoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetímidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(4-inetoxi-benzil)-pirimidint orto-ecetsav-trietilészterrel reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-5-(3,4-dimetoxi-benzil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-5-(3,4-dimetoxi-benzil)-pirimidint orto-ecetsav-trietilészterrel reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-6-etil-5-(4-klór-fenil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 4-(4-klór-fenil)-6-etil-2,4-diamino-piridint orto-ecetsav-trietilészterrel reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-6-etil-5-(4-klór-fenil)-pirimidin-2-il]-acetimidsav-metilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 5-(4-klór-fenil)-6-etil-2,4-diamino-pirimidint orto-ecetsav-trimetilészterrel reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-[4-amino-6-etil-5-(4-klór-fenil)-pirimidin-2-il]-propionimidsav-etilészter előállítására azzal jellemezve, hogy 5-(4-klór-fenil)-6-etil-2,4-diamino-pirimidint orto-propionsav-trietilészterrel reagáltatunk. 13. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R3, R4, R , R6 és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek - és adott esetben egy szulfonamidot 1 : 10-5 : 1 arányban tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot vagy a két hatóanyag keverékét a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824530 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
