178165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganatgátló hatású antrakinon származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
178165 MAGTAK népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. VIII. 14. (AE-541) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 87/64, C 07 D 295/12, C 07 D 269/02 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28. Feltalálók: Szabadalmas: Muidock Keith Chadwick vegyész, Child Ralph Grassing vegyész, Pearl River, American Cyanamid Company, Stamford, New York, Durr Frederick Emil vegyész, Ridgewood, New Jersey, Amerikai Amerikai Egyesült Államok Egyesült Államok Eljárás daganatgátló antrakinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás daganatgátló hatású antrakinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Közelebbről a találmány az I általános képletű antrakinon-származékok — ahol 5 A-B jelentése etilidén- vagy etiléncsoport, Q jelentése VI, VIII vagy IX képletű csoport, és a VI képletű csoportban n értéke 2, 3 vagy 4, 10 RiésRj egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2-4 szénatomot tartalmazó és a nitrogénatomhoz képest alfa-helyzetű szénatomján hidroxilcsoportot nem hordó 15 monohidroxi-alkil-, 3—6 szénatomot tartalmazó és a nitrogénatomhoz képest alfa-helyzetű szénatomján hidroxilcsoportot nem hordó düiidroxi-alkü-, 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoil-, trifluoracetil- 20 vagy XV vagy XVII általános képletű csoportot jelentenek, és az utóbbi két csoportban n értéke 2, 3 vagy 4, R3 és R4 egymástól függetlenül hidro- 25 génatomot vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek vagy a közbezárt nitrogénatommal együtt mórfolinocsoportot alkotnak, vagy pedig 30 2 Rí és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-, piperazinovagy egy XVIII vagy XXIII általános képletű csoportot alkotnak, az utóbbi csoportokban pedig m értéke 2, 3, 4, 5 vagy 6, Y metin- vagy karbonilcsoportot jelent és p értéke 2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy az 1- és a 4-helyzetű oldalláncokban a szénatomok összszámának a nitrogénatomok összszáma és az oxigénatomok összszáma alkotta összegre vonatkoztatott aránya legfeljebb négy, Rj jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R6 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, R7 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Q jelentése VI képié tű csoport, akkor (i) Rt, Rj, R5, Rí és R7 legalább egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű, (ü) ha Rs, R6 és R7 jelentése hidrogénatom, akkor Rí jelentése hidrogénatomtól és R2 jelentése monohidroxi-alkilcsoporttól eltérő, és ha n értéke 2, akkor R, jelentése hidrogénatomtól vagy etilcsoporttól, R2 jelentése metil- vagy etilcsopjorttól, illetve együttes jelentésük morfolinocsoporttól eltérő, és ha n értéke 3, akkor R, és R2 jelentése 178165
