178159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo [3,2-c]- 1,3-benzoxazin-származékok előállítására
9 178159 10 got, például kakaóvajat vagy félszintetikus glicerideket tartalmazhatnak. A helyi kezelésre szánt készítmények főleg kenőcsök alakjában készíthetők. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények az 5 embergyógyászatban különösen fájdalomcsillapító, és adott esetben gyulladásellenes és lázcsillapító hatásuk miatt hasznosak. Különösen a heveny és idült fájdalmak, a reumás és traumás fájdalmak, fogfájás, idegrendszeri eredetű és hasüregi fájdal- 10 p»akJ különféle eredetű (rákos) fájdalmak, gyulladásos betegségek (hátgerinc-ízületi gyulladásos merevség, heveny ízületi csúz, nem-gyulladásos ízületi betegség) és adott esetben lázas állapotok kezelésére javasolhatók. 15 Az embergyógyászatban az alkalmazandó adagmennyiségek a kívánt hatástól és a kezelés időtartamától függnek, felnőtt beteg számára általában az adagmennyiség napi 100 és 2000 mg között lehet. Egészen általánosan az orvos feladata annak az 20 adagnak a megállapítása, amelyet a kezelendő beteg korától, testsúlyától és egyéb személyi tényezőitől függően a legalkalmasabbnak ítél. A következő példák egy találmány szerinti gyógyszerkészítmény összetételét a felsorolás korlá- 25 tozása nélkül szemléltetik. A. példa 100 mg hatóanyagot tartalmazó, következő 30 összetételű tablettákat szokásos módszer alkalmazásával összesajtolunk: 5-tioxo-2,3,5,10b-tetrahidro-tiazolo [3,2-c]-1,3-benzoxazin keményítő oldatból kicsapott kovasav magnéziumsztearát B. példa Injekcióra alkalmas vízben ml-enként 110 mg 3-karboxi-5-tioxo-2,3,5,10b-tetrahidro-tiazolo [3,2-c]-45 1 0,100 g 35 0,110 g 0,035 g 0,005 g-1,3-benzoxazin-nátriumsót tartalmazó oldatot állítunk elő. A kapott oldatot aszeptikus körülmények között úgy töltjük ampullákba, hogy mindegyik ampulla 0,5 g 3-karboxi-5-tioxo-2,3,5,10b-tetrahidro-tiazolo [3,2-c]-l,3-benzoxazint tartalmazzon. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű tiazolo[3,2-c]-1,3-benzoxazin-származékok - ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, R í és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 7-, 8-, 9- és/vagy 10-helyzetű halogénatomot, alkil-, alkoxi-, alkiltio- vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy karboxilcsoportot jelent, és az alkilcsoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak és 1-4 szénatomosak -, valamint R3 karboxilcsoport jelentése esetén fémsóik és nitrogéntartalmú szerves bázisokkal alkotott addíciós sóik előállítására diasztereoizomeqeik és elegyeik dákjában azzal jellemezve, hogy egy II áltdános képletű vegyületet - ebben a képletben X a fenti jelentésű és a két Y jel egymástól függetlenül klóratomot vagy imidazolil-, benzimidazdil-, triazo- 1Ü-, benzotriazolil- vagy pirazolilcsoportot jelent - egy tautomer egyensúlyban lévő Illa, illetve III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű -, és a kapott terméket R3 karboxilcsoport jelentése esetén kívánt esetben fémsójává vagy nitrogéntartdmű bázissá addíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I áltdános képletű tiazolo[3,2-c]-l,3-benzoxazin-származékot, illetve fémsóját vagy nitrogéntartalmú bázissal alkotott addíciós sóját tartdmazó gyógyszerkészítmények előállítására — az I áltdános képletben X, R,, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaivá együtt kikészítjük. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824528 - Zrínyi Nyomda, Budapest
