178139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-halogén és 5-hidrogén-prosztaciklin származékok előállítására
9 178139 10 jellemezve, hogy halogénezőszerként N-bróm-szukcinimidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén jódatomot tartalmazó (I) 5 általános képletű vegyületek — e képletben R1 jelentése az 1 igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként valamely alkálifém-trijodidot alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1976. V. 11.) 10 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifém-trijodidként kálium-trijodidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti lj5 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jeleniét&en folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20 a reakciót valamely bázis jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként olyan kétfázisú oldószer-rendszert alkalmazunk, 2 amely vizet és valamely, a kiindulási vegyületként alkalmazott prosztaglandin-származékot oldó, vízzel nem elegyedő szerves oldószert tartalmaz. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 3Q tási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel nem elegyedő szerves oldószerként diklór-metánt vagy étert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5£-jód-9-dezoxi-6i;, 9a-ep- 35 oxi-prosztaglandin-F x a-metilészter, 5|-bróm-9-dezoxi-6£, 9a-epoxi-prosztaglandin-Fic6 9-dezoxi-6£, 9a-epoxi-prosztaglandin-F x a-metilészter vagy 9-dezoxi-6£, 9a-epoxi-prosztaglandin-F i a előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfe- 40 lelő proszaglandin-F2írt vagy prosztaglandin-F2oralkilésztert vagy prosztaglandin-F2ú-fémsót alkalmazunk. 17. Eljárás az (I) általános képletű prosztaglandin-származékok — e képletben 45 R jelentése bróm- vagy jódatom, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - e képletben Z1 és Z2 jelentése hidrogénatom, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — valamely brómozó- vagy jódozószenel való oxidativ behatásnak vetünk alá. (Elsőbbsége: 1977. III. 30.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (III) képletű prosztaglandin-származék előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan, (II) általános képletű vegyületet, melynek képletben Z1 és Z2 jelentése hidrogénatom, R1 jelentése metilcsoport, valamely jódozószenel való oxidativ behatásnak vetünk alá. (Elsőbbsége: 1977. III. 30.) 19. Eljárás a vértestek aggregációját gátló, trombózis-ellenes, gyomorszekréció-csökkentő és véredénytágító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti módon előállított (I) általános képletű vegyületet — e képletben R hidrogén-, brómvagy jódatomot és R1 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható kationt képvisel - szilárd, félszilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivő anyagokkal vagy hígítószerekkel és adott esetben önmagukban ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal való összekeverés útján orális, vaginális vagy parenterális* beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. V. 11.) 20. Eljárás a vértestek aggregációját gátló, trombózis-ellenes, gyomorszekréció-csökkentő és véredénytágító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 17. igénypont szerinti módon előállított (I) általános képletű vegyületet - e képletben R hidrogén-, brómvagy jódatomot és R1 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható kationt képvisel - szilárd, félszilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyagokkal vagy hígítószerekkel és adott esetben önmagukban ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal való összekeverés útján orális, vaginális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. III. 30.) 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója - 824526 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
