178137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6-didehidro-prosztaciklin származékok előállítására
9 178137 10 5. A 2-4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrohalogénezést valamely alkálifém-alkoxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1976. X. 20.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrohalogénezést nátrium-metoxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1976. X. 20.) 7. A 2—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja (52) -5,6-didehidro-9-dezoxi-6,9a-epoxi- 10 11 12 * * -prosztaglandin-F, o-alkálifémsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 5£-jód-9-dezoxi-6£,9oepoxi-prosztaglandin-F, a-me tilész tért valamely alkálifém-metoxiddal reagáltatunk, majd a kapott prosztaglandin-észtert vizes alkálifém-hidroxid oldattal reagáltat- 15 * * * * juk és kívánt esetben elkülönítjük a kapott kristályos terméket. (Elsőbbsége: 1976. X. 20.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkálifém-metoxidként nátrium-metoxidot alkalmazunk és a kapott 20 prosztaglandin-észtert vizes nátrium-hidroxid oldattal reagálta tjük, és a kívánt esetben elkülönítjük a kapott kristályos nátriumsót. (Elsőbbsége: 1976. X.2°.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet — ahol a képletben X Y, Z1 és Z2 jelentése a 2. igénypontban megadott — nátrium-metoxiddal dehidrohalogénezzük, és a kapott Ci _ 4 alkilésztert nátrium-hidroxiddal hidroli- 30 zálva (52)-5,6-didehidro-9-dezoxi-6^a-epoxi-prosztaglandin-Fia vá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. X. 20.) 10. Eljárás az (5£)-5,6-didehidro-9-dezoxi-6,9a-epoxi-prosztaglandin-F, a-nátriumsó előállítására, 35 azzal jellemezve, hogy 5£-jód-9-dezoxi-6£,9a-epoxi-prosztaglandin- Fia-metÜésztert valamely bázissal dehidrohalogénezünk és a kapott prosztaglandin-metilésztert a kívánt nátriumsóvá hidroli záljuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 20.) 40 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrohalogénezést valamely alkálifém-alkoxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1976. XII. 20.) 12. A 10-11. igénypontok szerinti eljárás foga- 5 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrohalogénezést nátrium-metoxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1976. XII. 20.) 13 A 10—12. igénypontok szerinti eljárás fo_ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nátriumsót kristályos formában nyerjük ki. (Elsőbbsége: 1976. XII. 20.) 14. Eljárás (5Z)-5,6-didehidro-9-dezoxi-6,9a-epoxi-prosztaglandin-F, a -nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy 5£-jód-9-dezoxi-6£,9a-epoxi-prosztaglandin- F10rmetilésztert valamely bázissal dehidrohalogénezzük és a kapott metilésztert a kívánt nátriumsóvá hidrdizáljuk, majd a kapott terméket vizes nátrium-hidroxiddal mossuk levegőn szárítjuk, így nátrium-karbonát bevonattal ellátott prosztaglandin-nátriumsó kristályokat kapunk. (Elsőbbsége: 1977. III. 30.) 15. Eljárás vértestecskék aggregációját gátló, véredénytágító vagy gyomor-szekréció csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Z1 és ZJ jelentése a 2. igénypont szerinti - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. X 20.) 16. Eljárás vértestecskék aggregációját gátló, véredénytágító vagy gyomor-szekréció csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (5£)-5,6-didehidro-9-dezoxi-6,9a-epoxi-prosztaglandin-FlCrnátriumsót a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 20.) 17. Eljárás vértestecskék aggregációját gátló véredénytágító vagy gyomor-szekréció csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14. igénypont szerinti eljárással előállított (52)-5,6-didehidro-9-dezoxi-ó,9a-epoxi-piosztaglandin-F, ^nátriumsót a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. III. 30.) 18. Eljárás vértestecskék aggregációját gátló, véredénytágító vagy gyomor-szekréció csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R, Z1 és Z* jelentése az i. igénypont szerinti - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. V. 10.) 1 lap képletrajz A n«r««*rt felel: * Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója — 824526 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5