178113. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(1-metil-2-pirrolidinil-metil)-2,3-dimetoxi-5-metil-szulfamoil benzamid származékok előállítására
9 178113 10 be intramuszkulárisan, melyek a találmány szerinti vegyületből 100-100 mg-ot tartalmaztak. A kezelés előtti, 200 ml hólyagtartalomnál fellépett ingerrel szemben a kezelés után <~sak 400 ml hólyagtartalomnál kellett vizelnie. Vizeletét tudatosan 2 percig volt képes visszatartani, a kezelés előtt ez az idő 15 másodperc volt. Széles körű vizsgálatok Ezek a vizsgálatok több mint 200 beteget érintettek és azt mutatták, hogy a találmány szerinti vegyületek különösen két betegségtípusnál alkalmazhatók előnyösen. — férfiak also húgyúti funkcionális zavarai, különösen prosztata-rendellenességek,- nők tiszta vizeletürítéssel járó húgyhólyagfájdalmai. Ezeknek a tapasztalatoknak az ellenőrzésére két kísérletet végeztünk dupla vakpróbás módszerrel. a) Nőkön. Mivel összehasonlító anyag nem állt rendelkezésre, a termék aktivitását placebo-val hasonlítottuk össze. Az N-(l-metil-2-pirrdidinil-metil)-2,3-dimetoxi-5-metílszulfamoil-benzamidok igen jó hatást mutattak: p< 0,001. b) Férfiakon. A kísérlet az egyetlen rendelkezésre álló összehasonlító anyag, a Pygeum africanum-ból extrahált lipidoszterin komplex alkalmar zásával hajtottuk végre. A találmány szerinti vegyület ez esetben is igen jó hatású, p < 0,05. Mindkét fenti indikáció esetén az orális beadást célszerű alkalmazni egyszerűsége miatt. Az anyagot a betegek igen jól tűrték. A termék intramuszkulárisan vagy intravénásán 5 alkalmazva hatékony urológiai vagy nőgyógyászati műtétek utáni medencében jelentkező görcsök ellen is. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű N-(l-metil-2-pirrolidinil-metil)-2,3-dimetoxi-5-metilszulfamoil-benzamid, valamint N-oxidjai, gyógyászatilag elfogadható savad-15 díciós sói, és balra- és jobbraforgató izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - e képletben X jelentése halogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport - racém vagy kívánt esetben 20 jobbra- vagy balraforgató l-metil-2-aminometíl-pirrolidinnel reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben ismert módon N-oxidjává vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás elsősorban az alsó húgyutak megbe- 25 tegedéseinek kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) képletű vegyületet, annak N-oxidját, gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját, vagy jobbra- vagy balrafor-30 gató izomeijét a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze, majd a keveréket gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824524 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
