178089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-kinoxalin származékok előállítására

MAGYAR

NSPKOZTARSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

178081

Bejelentés napja: 1979. VII. 31. (RO-1033)

Nagy-britanniai elsőbbsége:

1978. VIII. 02. (31 934/78)

Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. VII. 28.

8 '

\ ■

1......HIVATAL

Megjelent: 1982. XII. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Ramm Peter John vegyész, Newcastle-upon-Tyne, Barnes Alan Charles ve- Roussel Uclaf, Párizs, gyész, Cirencester, Nagy-Britannia Franciaország

Eljárás imidazo-kinoxalin-származékok előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új imidazo-kinoxalin-származékok és sóik előállítására — ahol

R jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos álkil-csoport,

X jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkoxi-csoport vagy karbamoil-csoport, és Y és Z egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent.

Ezekben a vegyületekben a 3-nál több szénatomot tartalmazó alkil- és alkoxi-csoportok egyenes vagy elágazó láncú csoportok lehetnek.

Az (I) általános képietű vegyületekben R például hidrogénatomot vagy metil-, étű-, propil-, butil- vagy pentil-csoportot jelenthet, míg X például hidrogénatomot vagy metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi- vagy pentiloxi-csoportot képviselhet.

Y és Z egymástól függetlenül például hidrogénatomot, klóratomot, vagy brómatomot jelenthet.

Az (I) általános képietű vegyületek savakkal, például sósavval, hidrogénbromiddal, hídrogénjodíddal, salétromsavval, kénsavval, ecetsavval, hangyasavval, benzoesawal, maleinsawal, fumársawal, borostyánkősawal, borkősawal, citromsavval, glioxálsawal vagy aszparaginsawal, alkánszulfonsavakkal (így metánszulfonsawal) vagy arilszulfonsavakkal (így benzolszulfonsawal) addídós sókat képezhetnek. . . .

2

Az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képietű vegyületek fémekkel vagy bázisokkal (például nitrogéntartalmú bázisokkal) is képezhetnek sókat. A fémsók közül példaként az s alkálifémekkel (így nátriummal, káliummal vagy lítiummal), alkáliföldfémekkel (így kalciummal) vagy egyéb fémekkel, így magnéziummal vagy alumíniummal képezett sókat említjük meg. A nitrogéntartalmú bázisokkal képezett addíciós sók 10 például ammóniumsók és aminokkal (így lizinnel, argininnal, trietanolaminnal és trisz(hidroximetil)-aminometánnal) képezett sók lehetnek.

Az (I) általános képietű vegyületek és sóik értékes gyógyászati hatással rendelkeznek. Ezek a 15 vegyületek jelentős allergia-ellenes aktivitást fejtenek ki.

Gyógyászati célokra magukat az (I) általános képietű vermieteket vagy azok gyógyászatilag alkalmazhaíó sóit használhatjuk fei. Az (I) általános 20 képietű vegyületek gyógyászati felhasználásra alkalmatlan sóit például a szabad (0 általános képietű vegyületek vagy a megfelelő, gyógyászatilag alkalmazható sók előállításában hasznosíthatjuk.

Az (0 általános képietű vegyületek előnyös 25 képviselői azok a származékok, amelyekben R hidrogénatomot vagy étű-csoportot jelent, X hidrogénatomot vagy etoxi-csoportot képvisel, és Y és Z j jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy klóratom. Különösen előnyösek azok az (0 általá- 30 nos képietű vegyületek és sóik, amelyekben R

178089