178075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno[3,2-c]piridinek és tieno [2,3-c]piridinek előállítására
17 178075 18 gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására - az I és II általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomszámú alkilcsoport, 2-5 szénatom- 5 számú alkenil- vagy alkinilcsoport, továbbá fenilvagy fenil-(l-4 szénatomszámú alkil)-csoport, mely utóbbiak a fenilcsoporton legalább egy halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal lehetnek szubszti- jq tuálva, piridil-(l-4 szénatomszámú alkil)-csoport vagy egy (1) általános képletű csoport, mely utóbbiban n értéke 2 vagy 3, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy R3 és R4 a közrezárt nitrogénatommal 15 együtt egy 5 vagy 6 tagú telített heterociklusos gyűrűt képez, amely további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazhat, R1 és R2 együttesen a közrezárt nitrogénatommal együtt heterociklusos gyűrűt is képezhet, amely második heteroatomként 20 oxigénatomot, kénatomot vagy egy - adott esetben rövidszénláncú alkilcsoportot, benzilcsoportot vagy egy helyettesítetlen vagy legalább egy halogénatommal, rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy trifluor-metil-cso- 25 porttal helyettesített fenilcsoportot hordozó - nitrogénatomot tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy egy Rl-NH-R2 általános képletű amint, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, egy - adott esetben in situ előállított - III vagy IV általános képletű 30 vegyes anhidriddel, ahol R jelentése 13 szénatomos alkil-csoport, reagáltatunk, majd kívánt esetben sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyület* ként egy V vagy VI képletű tienopirídinszármazékból/ és egy C1COOR általános képletű klórhangyasav-alkilészterből, ahol R jelentése a fenti, trietilamin jelenlétében való kondenzációval előállított III vagy IV általános képletű vegyületet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciói egy közömbös oldószerben -5 °C és +15 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy közömbös oldószerben, -5 °C és +15 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 5. Eljárás szedatív, antikonvulzív és gyulladásgátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 1. igénypont szerinti eljárással előállított I vagy 11 általános képletű vegyületet - az I és II általános képletben R1 és R2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal - vagy e vegyületeknek egy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 3 lap képletekkel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824520 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
