178052. lajstromszámú szabadalom • Fermentációs eljárás egy új antibiotikum, a tienamicin előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

178052

iÉ

I

Bejelentés napja: 1975. XI. 24. (ME-1923)

Nemzetközi osztályozás:

C 12 D 9/06,

C 12 D 9/14,

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége:

C 07 D 491/04,

1974. XI. 25. (526,992)

A 61 K 31/33

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1978. IX. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1982. XII. 31.

Feltalálók: Szabadalmas:

Kahan Jean Sawyer vegyész, Kahan Frederick Marvin vegyész, Rahway, MERCK and Co. Inc. Rahway, N. J.

Stapley Edward Olley vegyész, Metuchen, Goegelman Robert Thomas vegyész, Amerikai Egyesült Államok

Linden, New Yersey, Amerikai Egyesült Államok és Hernandez Sebastian vegyész, Madrid, Spanyolország

Fermentációs eljárás egy új antibiotikum, a tienamicin előállítására

1

A találmány tárgya fermentációs eljárás egy új antibiotikum, a tienamidn előállítására, oly módon, hogy egy új Streptomyces cattleya (NRRL 8057) mikroorganizmust vizes, asszimilálható szénhidrát-, nitrogén- és szervetlen só-forrást tartalmazó tápta- 5 lajban, süllyesztett aerób körülmények között tenyésztünk és az így kapott antibiotikumot izoláljuk.

A találmány szerinti eljáráshoz alkalmazott új Streptomyces törzs a Streptomyces cattleya mikro- 10 organizmus (NRRL 8057), amelynek légmicéliuma orchidea-pigmentádójú és diffundálható, pigment-mentes, a sporofórái kompakt spirálok a légmicélium oldalán és végén, a spórái ellipszoid-hengeres alakúak, 0,9-1,2 m nagyságúak, 10-nél nagyobb 15 láncokat alkotnak.

Az új tienamicin antibiotikum mind Gram-pozitív, mind Gram-negatív baktériumok ellen hatásos.

A penicillin kiváló antibiotikus tulajdonságainak a felfedezése nagy érdeklődést keltett a kutatókban, 20 hogy egyéb, értékes antibiotikumok után kutassanak. Így állították elő a többi penicillint, a sztreptomidnt, bacitracint, a tetracüdineket, a klóramfenikolt, eritromidnt, és így tovább. Az említett antibiotikumok baktérium-ellenes tulajdonsága 25 általában nem terjed ki bizonyos, klinikai szempontból fontos baktériumokra. Például néhány csak Gram-pozitív baktériumok ellen hatásos. A meglevő antibiotikumok széles körű alkalmazása veszélyes rezisztencia-problémákhoz vezetett. 30

2

Éppen ezért tovább folyt a kutatás olyan új antibiotikumok után, amelyek egyrészt szélesebb körben hatásosak patogén baktériumok ellen, másrészt hatnak az ezideig rezisztens mikroorganizmusokra is.

A talámány szerinti új antibiotikumot, a tienamicint előállíthatjuk hígított alakban, nyers koncentrátumként és tiszta alakban is.

A találmány szerinti új antibiotikum, a tienamidn a legkülönbözőbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok növekedését nagymértékben gátolja.

Taxonómiai vizsgálatok alapján az új Streptomyces cattleya, amelyet egy föld-mintából izoláltunk, ismeretlen Actinomycesnek bizonyult, MA-4297 jellel jelöltük a Merck and Co. Inc., Rahway, N. J. kultúra-kollekdójában. Deponáltuk az új törzs-tenyészetet a Northern Regional Research Laboratories, Northern Utilization Research and Development Division, Agricultural Research Service, U. S. Department of Agriculture, Peoria, 111. kultura-kollekdóíban, ahoHs az NRRL 8057 jelzést kapta.

Áttanulmányoztuk, osztályozási célból Bergey: Manual of Determinative Bacteriology, 7. kiadás (1957), Waksman: The Actinomycètes Vol.II. (1961), Shirling and Gottlieb: Comparative Descriptiôn of Type Cultures of Streptomyces, International Journal of Systenatic Bacteriology, 18, 69-189

(1968) , 18, 279-392 (1968), 19, 391-512

(1969) , 22, 265-394 (1972) című műveket, hogy

178052