178040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-aza-proszaglandin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 178040 0 Bejelentés napja: 1977. III. 30. (LA-913) Izraeli elsőbbsége: 1976. III. 31. (49 325) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 207/26, C 07 C 177/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Nanthavong Souli vegyész, Grenoble, Pigerol Charles vegyész, Saint-Ouen, SANOFI S. A,, Párizs, Eymard Pierre gyógyszerész, Fontaine, Simiand Jacques farmakológus, Noya- Franciaország rey, Franciaország Eljárás 8-aza-prosztaglandin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a (VIII) vagy (IX) képletnek megfelelő prosztaglandin-Ei-gyei (a továbbiakban: PGE, -gyei) analóg szerkezetű, új prosztaglandin-származékok előállítására. 5 A találmány szerinti eljárással előállítható új prosztaglandin-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg — ahol Rí jelentése hidrogénatom, metil-csoport, 10 vagy etil-csoport, Rí, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, és R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyekben 15 Rs hidrogénatomot, metil-csoportot vagy etil-csoportot jelent, Ró metil-csoportot, etil-csoportot vagy acetil-csoportot jelent, és Rt és Rg jelentése egyező, és hidrogénatomot vagy 20 1-3 szénatomos egyenesláncú alkil-csoportot képviselhetnek, azzal a feltétellel, hogy (i) ha R2, R3, R4, R7 és Rg egyaránt hidrogénatomot jelent, Rs csak metÜ- vagy etil-csoport 25 lehet, míg (ii) ha R5 metil-csoportot és R2, R3, R4, R7 és Rg egyaránt hidrogénatomot jelent, Rí csak étű-csoport lehet 30 2 Az (I) általános képletű vegyületek jellegzetes csoportját alkotják azok a származékok, amelyekben R[ jelentése hidrogénatom, metil-csoport vagy etil-csoport, R2, R3 és R4 hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, és R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyekben R5 hidrogénatomot, metil-csoportot vagy étű-csoportot jelent, R6 metil-csoportot, etil-csoportot vagy acetil-csoportot jelent, és R7 és Rg jelentése egyező, és hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos egyenesláncú alkil-csoportot képviselhetnek, azzal a feltétellel, hogy az R2, R3 és R4 csoport legalább egyike metil-csoportot jelent. Farmakológiai szempontból különösen előnyösek azok az (I) általános képletű prosztaglandin-származékok, amelyekben Rj jelentése hidrogénatom, metil-csoport vagy etil-csoport, R2 R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, és R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, amelyekben 178040
