178039. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoglikozid-származékok előállítására
17 178039 18 R jelentése A általános képletű csoport- amelyben R3 aminocsoportot vagy hidroxil-csoportot jelent — vagy B általános képletű csoport, az utóbbi s csoportban pedig R* -CHNHCH3 vagy I CH3 —CHNH2 csoportot jelent, Rs viszont I 10 Rs hidrogénatomot vagy metilîsoportot jelent -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy dez- 15 oxísztreptamin-negatív Streptomyces-mutánst olyan táptalajon tenyésztünk, amely oldható szénhidrátot, asszimilálható nitrogén-forrást, lényeges ásványi sókat és 20 a) R helyettesítőként A általános képletű csoportot hordozó, szabad bázisos formájú I általános képletű vegyületek előállítására a II képletű 2,4-diiezoxi-sztreptamint vagy ennek valamilyen savaddí:iós sóját, vagy 25 b) R helyettesítőként B általános képletű cső rortot hordozó, szabad bázisos formájú I általános cépletű vegyületek előállítására a gentaminok III ltalános képlettel — ahol R4 jelentése a tárgyi ;örben megadott — jellemezhető keverékét vagy 30 nnek valamilyen savaddíciós sóját tartalmazza, hol ha az a) változatban említett kiindulási anyaokat használjuk, akkor dezoxisztreptamin-neg^tív treptomyces-mutánsként a D- Streptomyces fraiae ATCC—21401 vagy a D~ Streptomyces ri- 35 íosus forma paromomycinus ATCC—21484 törzset 3 ha a b) változatban említett kiindulási anyago at használjuk, akkor dezoxisztreptamin-negatív treptomyces-mutánsként a D~ Streptomyces riosus forma paromomycinus ATCC—21484 törzset 40 asználjuk, és kívánt esetben egy kapott I általános • ípletű szabad bázist megfelelő szerves vagy szerbien savval végzett kezelés útján gyógyászatilag fogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 6-dezoxi-neomicin szabad bázisként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a D~ Streptomyces fradiae ATCC-21401 törzset 2,4-didezoxi-sztreptamin vagy ennek valamelyik savaddíciós sója jelenlétében tenyésztjük. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-dezoxi-neomicin szabad bázisként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a D~ Streptomyces fradiae ATCC—21401 törzset 2,4-didezoxi-sztreptamin-dihidroldorid jelenlétében tenyésztjük. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3’,4’-didezoxi-neomicin epimerkeverékének és származékainak szabad bázisként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a D~ Streptomyces rimosus forma paromomycinus ATCC—21484 törzset gentaminok keverékének jelenlétében tenyésztjük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket - ahol Rí és R2 hidrogénatomot vagy aminometilcso portot (-CH2NH2 csoportot) jelentenek, és jelentésük egymástól eltérő, továbbá R jelentése A általános képletű csoport -amelyben R3 aminocsoportot vagy hidroxilcsoportot jelent - vagy B általános képletű csoport, az utóbbi csoportban pedig R4 -CHNHCH3 vagy -CHNH2 ! I ch3 . r5 csoportot jelent, R5 viszont hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikat tartalmazó, ember- és állatgyógyászatban használható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű vegyületet és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 ábraoldal À kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója ~ 824516 Zfmyí Nyomda, Budapest 9
