178023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17ß-npentil-spartein túlsavanyított borkősavas és fumársavas új sóinak előállítására
7 178023 8 granulátumot szárítószekrényben éjszakán át 40 *C-on szárítjuk. A szárított granulátumot 1,6 mm száltávolságú szitán bocsátjuk át, majd 11 mm átmérőjű drazsémagokká préseljük. A drazsémagok átlagsúlya 500 mg, így egy dózisegység 5 300 mg hatóanyagot tartalmaz. A kapott drazsémagokat önmagukban ismert módon Eudragit RS (trimetil-ammónium-etil-metakrilát-kloridot, metakrilsav-metilésztert és akrilsav-etilésztert 5 :65 :30 arányban tartalmazó kopoli- io mer, gyártja a Rohm cég) bevonattal látjuk el. Minden egyes drazsémagra 10 mg súlyú bevonatot viszünk fel. 14. példa 15 A következő összetételű ampullás készítményt állítjuk elő: A 17|3-n-pentil-spartein-L(+)-tartarátot és a nátriumkloridot feloldjuk a vízben, az oldatot szűrjük, a szűrletet 1 ml-es ampullákba töltjük, majd az ampullákat sterilizáljuk. Minden egyes ampulla 75 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a 170-n-pentil-spartein túlsavanyított borkősavas vagy fumársavas sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy 170-n-pentil-sparteint és borkősavat vagy fumársavat 1:2 és 1 :10 közötti mólarányban tartalmazó vizes oldatot készítünk, az oldatból kikristályosítjuk a sót, majd kívánt esetben a sót ismert módon tisztítjuk és izoláljuk. 17/3-n-pentil-spartein-L(+)-tartarát nátriumklorid víz összesen: 75 súlyrész 9 súlyrész 916 súlyrész 1000 súlyrész 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 17/3-n-pentil-spartein túlsavanyított L(+)-tartarátjának előállítására, azzal jellemezve, hogy a sóképzéshez borkősavként L(+)-borkősavat használunk fel. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824515 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
