178020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,9 -dioxatriciklo [4,3,1,0(3,7fölül, kicsivel)]dekánok előállítására

VI. táblázat (IC) folytatása

27

178020

28

T-»

c

in

0

in^

O

O

ON

n _

(N

+

+

ö_

O

sD

O

0

t-*

7

OO

m

lH

Vx

O

Dh

OO

Tj*

s

O

*—X

1-H

OO

m

00

1

m

Tf

<u J» ^ JS

in'

r*í

s M 'S

Ti*

ro

Tj*

ON

T|CO

T)-0

O

O

O

O

O

O

O

X

z

z

z

rm.

•M

n

OS

«

33

P'S

33

a?

X

0

0,

Os

%

•O 04

c

CJ

<N

u

CJ

où

+

rí

C4

so

33

X

Où

U

i

cj

r-33

X

OÙ

1

CJ

u

i

SS

Où

1

33

X

i

co

33

33

fi

33

m

u

CJ

cj

o£

0

O

0

PÍ

33

33

33

CS tó

OÙ X X X

O

.3

O

.s

3

3

^3-O

.S

•c-3

*3

O

Oh

2

Z

z

a

z'

z

t—i

>—< >

X

>-x

£

CJ

CJ

u

X

u

X-4j3-hidroxi-8-metoxi-10-metil-2,9- dioxatriciklo[4,3,l,03,7]dekánt kapunk.

4 g fenti vegyületet 1,8 ml etanolban oldunk, majd l,94g L(+)borkősavnak 13,6 ml etanollal képezett oldatával elegyítjük. Az elegyet szárazra pároljuk. 5,7 g kristályos cím szerinti vegyületet kapunk.

összegképlet: C23H37NO,o, molekulasúly 487,55, op.: 78-81 eC. [ajp0 =+7,7° (metanolban).

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás (I) általános képletű 2,9-dioxatriciklo[4,3,1,03,7jdekánok és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben

Rí jelentése valamely (A) általános képletű amino-csoport, ahol

Rg és R9 azonos vagy különböző lehet és Rg jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos

alkil- vagy benzil-csoport és R9 jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport, vagy

valamely (B) általános képletű amino-csoport, ahol Rio jelentése vegyértékvonal, egyszeres vagy kétszeres alkilén-híd, mely egyszeres híd esetében 1-3 szénatomos és kétszeres híd esetében hidanként 1-3 szénatomot tartalmaz, vagy

a (C) képletű amino-csoport, vagy valamely (D) általános képletű amino-csoport, ahol R! 1 ' jelentése 1 -4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos co-hidroxi-, w-aciloxivagy co-karbamoiloxi-alkil-csoport, vagy fenil-, piridil- vagy halogénbenzhidril-csoport, vagy 1 -indolinil-csoport,

R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkanoÜ- oxi-csoportot, 2—4 szénatomos alkenil-csoportot tartalmazó alkenoiloxi-csoportot, benzoil-csoportot, karbamoil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkenil- vagy fenil-csoporttal helyettesített karbamoil-csoportot jelent, vagy R2 és R3 együtt oxigénatomot képeznek,

R4 és Rs közül az egyik hidrogénatomot és a másik 1-4 szénatomos alkoxi- vagy benziloxí-csoportot képvisel,

és a 10,11-helyzetű kettőskötés adott esetben hidráivá lehet) azzal jellemezve, hogy

a) valamely (VIII) általános képletű 2,9-dioxatriciklo[4,3,l,03,7]dekánt (mely képletben X jelentése jód-, bróm- vagy klóratom, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése hidroxil- vagy acetoxi-csoport, vagy R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R3 együtt oxigénatomot képeznek és R4 és R5 jelentése a fent megadott), valamely (IX) általános képletű

5

10

15

30

25

30

35

40

45

50

55

60

65

14