178020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,9 -dioxatriciklo [4,3,1,0(3,7fölül, kicsivel)]dekánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. II. 14. (KA—1483) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1976. II. 21. (P 26 07 106.7) 178020 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 493/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. VII. 28. Megjelent: 1982. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Thies Peter Willibrord vegyész, Hannover, Asai Akiji vegyész. Wennigsen, Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, dr. David Sámuel vegyész, Hannover, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2,9-dioxatriciklo[4,3,1.03-7 jdekánok előállítására 1 Találmányunk új 2,9-dioxatriciklo[4,3,1,03'7 jdekánok előállítására vonatkozik. Az 1 961 433, 2 027 890, 2 129 507 és 2 306 118 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságra hozatali iratokban központi ideg- 5 rendszer csillapító, narkotikus, neuroleptikus-analgetikus és éredénytágító hatással rendelkező 2,9-dioxatriciklo[4,3,l,03,7]dekánokat írtak le. A 2 547 205.3 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi bejelentés erős analgetikus és ano- 10 rexiás hatást kifejtő további 2,9-díoxatriciklo[4,3,1,0 3 ’7 jdekán ok előáll ítására vonatkozik. Találmányunk célkitűzése értékes farmakológiai és terápiás tulajdonságokkal rendelkező új 2,9-di- 15 oxatriciklo [4,3,1,03 ’7 jdekánok előállítása. Meglepő módon azt találtuk, hogy a C--3‘ atom bázikus csoporttal való helyettesítése útján kitűnő kitermeléssel állíthatunk elő olyan új vegyületeket, melyek nem csupán a mélyalvás, hanem a para- 20 doxal-alvás (REM-alvás) szignifikáns megsokszorozására is képesek. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új dioxatriciklo[4,3,l,03,7 jszármazékok és fiziológiai szempontból alkalmas sóik előállítására 25 (mely képletben Rí jelentése valamely (A) általán« képletű amino-csoport, ahol Rg és R9 azonos vagy különböző lehet és 30 Rs jelentése hidrogénatom, 16 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport és R9 jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport, vagy valamely (B) általános képletű amino-csoport, ahol Rí 0 jelentése vegyértékvonal, egyszeres vagy kétszeres alkilén-híd, mely egyszeres híd esetében 1—3 szénatomot és kétszeres híd esetében hidanként 1-3 szénatomot tartalmaz, vagy a (C) képletű amino-csoport, vagy valamely (D) általános képletű amino-csoport, ahol Rí 1 jelentése 1 ~4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos w-hidroxi-, w-aciloxivagy co-karbamoiloxi-alkil-csoport, vagy fenil-, piridil- vagy halogénbenzhidril-csoport, vagy 1-indolinil-csoport, R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil-csoportot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkanoiloxi-csoportot, 2—4 szénatomos alkenil-csoportot tartalmazó alkenoiloxi-csoportot, benzoil-csoportot, karbamoil-csoportot vagy 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos alkeníl- vagy feníl-csoporttal helyettesített karbamoil-csoportot jelent, vagy R2 és R3 együtt oxigénatomot képeznek, 178020
