177986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-1,2-v 1,4-dihidro-pirido(3,4-E)asztriazin származékok előállítására
11 177986 12 “ 79%-os termeléssel kapunk l-nikotinoil-3-(p-hidroxi-fenil)-l ,2-dihidro-pirido[3,4-e]- asz-triazin-hidrokloridot, op. 212-213 °C. 25. példa 2,75 g (0,01 mól) 3-(o-hidroxi-fenil)-l,2-dihidro-pirido-[3,4-e]-asz- triazin-hidroldoridból és toluilsavkloridból a 2. példa szerint állítunk elő 73%-os10 termeléssel l-(p-toluil)-3-(o-hidroxi-fenfl)-l,2-dihidro-pirido[3,4-e]-asz-triazin-hidrokloridot, op. 202- -203 *C. 26. példa 2,46 g (0,01 mól) 3-(2-piridü)-l,2-dihidro-pirido [3,4-eJ- asz-triazin-hidrokloridot és szalicilsavkloridot a 2. példában leírt módon reagáltatok.20 78%-os termeléssel kapunk l-(o-hidroxi-bpnzoil)-3-(2-piridil>l ,2- dihidro-pirido-[3,4-e]-asz-íriazin-hidrokloridot, op. 219—220° C. 27. példa 3-(p-Hidroxi-fenil>l ,2-dihidro-pirido[3,4-e ]- asz-triazin-hidroldoridból és 3,4,5-trimetoxi-benzoesavkloridból a 2. példában leírt módon állítunk elő 30 82%-os termeléssel l-(3,,4,,5’-trimetoxi-benzoil> -3<p- hidroxi-fenü)-l ,2-dihidro-pirido[3,4-e]-asz-tria zin-hidrokloridot, op. 263-264 C. 28. példa 3-(2’-fenil-etÜ)-l ,2,-dihidro-pirido[3,4-e]- asz-tria zin-hidroldoridból és 3-nitro-4-klór-benzoesavkloridból a 2. példa szerint állítunk elő 71%-os termelés 40 sei l-(3’-nitro44dór-benzoil)-3-(2’-fenil-etil)- 1,2-di hidro-pirido[3,4-ej-asz-triazin-hidrokloridot, op 214-215 *C. 45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű l-acil-1,2- vágj' l,4*dihidro-pirido[3,4-eJ- asz-triazin-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddídós sóik előállítására, ahol 50 Rí jelentése 1-20 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, 1-4 szénatomos ha logén-alkil-csoport, furil- vagy piridil-csoport, fenil-, fenil-(l—4 szénatomos alkil)- vagy fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-csoport, ahol az 55 utóbbi három jelentésnél a fenil-csoport 1—3 azonos vagy. különböző szubsztituenst tartalmazhat, s a szubsztituens halogénatom, trifliíormetil-, nitro-, hidroxil- vagy 1—4 szénatomot1 alkoxi-csoport lehet, 60 R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, 1—20 szénatomos alkil-csoport, adott esetben hidroxil-csoporttal vagy legfeljebb három 1-4 rzénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, alkilláncában 1-4 szénatomos fenil-alkü-csoport vagy piridil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy ha Rj 1—3 szénatomos alkilcsoport, akkor R4 2—4 szénatomos alkanoü-csoport, Rs jelentése R2-vel vagy R4-gyel együttesen kémiai kötés, azzal jellemezve, hogy a) az R4 helyén 2-4 szénatomos alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 1,4-dialkanoil-1,4-dihidro-pirido[3,4-e ]-asz-triazin előállítására, ahol Rí jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R2 és R5 jelentése együttesen kémiai kötés, valamely (H) áltáános képletű 1.4- dihidro-pirido[3,4-e]- asz-triazint, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, Rs és R6 együttesen kémiai kötés, vagy egy savaddíciós sóját adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy (Illa) általános képletű acilezőszerrel reagáltatok, ahol Rj jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy Rj-COO- általános képletű csoport, ahol Rj jelentése a fenti, vagy b) az olyan (I) általános képletű l-acil-1,2- vagy 1.4- dihidro-pirido[3,4-e]- asz-triazin származékok előállítására, ahol Rj és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, R4 jelentése hidrogénatom, valamely (II) általános képletű 1,2- vagy 1,4-dihidro-pirido[3,4-e]-asz-triazint, ahol R3 jelentése a fenti, R’4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése R6-tal vagy R4-gyel együttesen kémiai kötés, vagy egy savaddíciós sóját adott esetben savmegkötőszer jelenlétében egy (ül) általános képletű acilezőszerrel reagáltatok, ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy egy Rí -COO- általános képletű csoport, ahol Rj jelentése a fenti, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist szervetlen vagy szerves savval gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk vagy egy kapott savaddíciós sóból az (I) általános képletű vegyületet bázissal felszabadítjuk. 2. Eljárás különösen gyulladásgátló gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű l-acÜ-1,2- vagy 1,4-dihidro-pirido-[3,4-e]-asz-triazin-származékot, ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal összekeverve, önmagában ismert módon, gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó «azgatója 824511 - Zrínyi Nyomda, Budapest ~ 6
