177959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-dihidro-kinolin-2-on származékok előállítására
9 177959 10 til)-piperazin-1 -il ]-propilkloriddal reagáltatunk etoxietanolban. 15 g címben szereplő vegyületet kapunk bázis alakjában, amelynek olvadáspontja 208-210 °C. Kitermelés: 64%. 18. példa 8,52 g (0,02 mól) 4-metil-7-/3-[4-(4-klór-benzil)-10 -piperazin-l-il]-propoxi/-2-oxo- 1,2-dihidro-kinolint enyhe melegíti közben 150 ml vízmentes tetrahidrofuránban oldunk és ezt az oldatot 0,96 g 50%-os nátrium-hidrid 30 ml vízmentes tetrahidrofuránnal készített szuszpenziójához csepegtetjük. Ezután 15 3,1 g (0,022 mól) metil-jodidot adunk a reakcióelegyhez, 10 órán át visszafolyatás közben melegítjük, 10 ml etanollal elegyítjük, jégre öntjük és végül éterrel háromszor extraháljuk. Az extraktumokat szárítjuk, feleslegben alkalmazott éteres hid- 20 rogén-ldorid-oldattal elegyítjük, majd szűrjük. 5,5 g (58%) l,4-dimetil-7-(3-[4-(4-klór-benzil>piperazin-l-il]-propoxi/- 2-oxo-l ,2-dihidro-kinolin-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 262- -263 °C. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 1,2-dihidro-ki- 30 nolin-2-on-származékok, valamint ezek farmakológiailag elviselhető sóinak az előállítására - ahol a képletben R,, R2 és R3 azonos vagy eltérő jelentésű és 35 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R4 hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, n értéke 2, 3, 4 vagy 5 és A jelentése vegyértékkötés vagy egy, adott esetben fenilgyökkel helyettesített metiléncsoport -, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 1,2-dihidro-kinolin-2- -ont — ahol Rj, R2 és R3 a fenti jelentésű — egy III általános képletű piperazin-származékkal reagáltatunk, ahol n, A és R4 a fenti jelentésű és X egy reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonátcsoportot jelent, vagy b) egy IV általános képletű 1,2-dihidro-kinolin-2-ont - ahol Rj.'Rj, R3 és n a fenti jelentésű és X’ egy reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szulfonátcsoportot képvisel - egy V általános képletű piperazin-származékkal reagáltatunk, ahol A és R4 a fenti jelentésű, abban az esetben, ha Rj hidrogénatomot jelent, a kapott terméket adott esetben utólag N-alkilezzük, és kívánt esetben a kapott I általános Képlet U yoarwíileteket farmakológiailag elviselhető sókká alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított, í általános képletű vegyületből - ahol Rj, R2, R3, R4, n és A az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy ezek farmakológiailag elviselhető sójából és adott esetben más, ismert az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagból a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményeket készítünk. 1 képlet A kiadásért fehà: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatói» 824508 - Zrínyi Nyomda, Budapest " 5
