177953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos aminoalkil-származékok előállítására

7

177953

8

a szőlőcukormennyiség megfelelően csökkenthető vagy növelhető.

Kúpok:

Összetétel:

A találmány szerinti hatóanyag 100 súlyrész,

1 .aktóz, porított 45 súlyrész,

Kakaó vaj 1555 súlyrész.

Az alkotórészeket szokásos módon 1,7 g súlyú

kúpokká dolgozzuk fel.

Kapszulák:

összetétel:

A találmány szerinti hatóanyag 10 súlyrész,

Laktóz 490 súlyrész

Kukoricakeményítő 400 súlyrész. 20

A finoman elporított keveréket 1000 mg-onként kemény zselatinkapszulákba töltjük.

Tabletták: 25

összetétel:

1 -( 3,4-Metilén-d: oxi-fenil)-2- -{1, l-dimet2-3-<"benzimidazolidin-2-onl-il)-piopil-amino]--etanol-maleát 2 súlyrész,

Sztearinsav 6 súlyrész,

Szőlőcukor 592 súlyrész.

Az alkotórészeket szokásos módon 600mg-os tablettákká dolgozzuk fel, amelyek mindenekelőtt depressriócllenes szerekként alkámazhatók.

Kúpok:

Összetétel:

40

14 3-(Karboxi-metiHmido)-4--hidroxi-fenil]-2-[ 1 ,l-dimetil-3--{3-metil-benzimidazolidin-2-on-1 -il ypropil -amino ]-etanol-hidroklorid

Laktóz, porított

Kakaóvaj

45

10 súlyrész,

90 súlyrész, 1600 súlyrész. so

Az alkotórészeket szokásos módon 1,7 g súlyú kúpokká dolgozzuk fel, és ezeket vérrel való telítettség elérésére alkalmazzuk.

Kapszulák:

55

összetétel:

1 í3-(Karb.i'(i-!:>ítil-amido)-4-hidroxi- 60-fenil yi-\ 1,1 -d metS-3-( 1,2,3,4- -tetrahidrokinolin-2-on-l-il)-:>ropn. iíin; j-etcnol-hidrokloiid 200 súlyrész,

1 ak tóz 440 súlyrész,

Kukoncakeményítő 360 súlyrész. 55

A finomra elporított keveréket 1000 mg-onként kemény zselatinkapszulákba töltjük. (Vérnyomáscsökkentő).

Tabletták:

összetétel :

1 -[3-(Metán-szulfonamido)-4-hidroxi-fenil]-2-| l,l-dimetil-3-[3-(3,4- -dimetoxi-fenil)-imidazolidin-2-on-l-il]-propü-amino I-etanol-hidroklorid 10 súlyrész,

Sztearinsav 6 súlyrész,

Szőlőcukor 584 súlyrész.

Az alkotórészeket 600 mg súlyú tablettákká dolgozzuk fel, és például hörgőgörcsoldókként alkalmazzuk.

1. példa

1 -(3,4-Dikk>r-fenil)-2-(l ,2,3,4-tetrahidrokinolin-2-on-l-il-propil-amino)-etanol-hidroklorid.

5,36 g (3,4-diklór-fenil)-glioxál-hidrátot és 4,5 g 1 -(3-amino-propil)-l ,2,3,4-tetrahidrokinolin-2-ont 200 ml etanolban 1 órán át 50 °C-on melegítünk, és utána hűtés közben 0-5 °C-on 5 g nátrium-[tetrahidro-borát(ÍII)}tal reagáltatjuk. Szobahőmérsékleten 2 órát kevertetjük, majd sósavval megsavanyítjuk, az etanolt ledesztilláljuk, -és a bázist felszabadítjuk. 5,5 g bázist kapunk (olvadáspont 95 °C), amelyet a számított mennyiségű éteres sósavoldattal elegyítve a hidrokloridhoz jutunk (olvadáspont: 185 °C).

2. példa

l-(3,4-Dibenziioxi-fenii)-2-( 1,1 -dimetp-3- -(benzimidazolin-2-on-1 -il)-propil-amino J-etanoi.

11 g l-(3,4-dibenziIoxi-feniI)-l-oxo-2-hidroxi-2-etoxi-etánt (olvadáspont 114SC) és 5,6 g l-O^-dimetü-S-amino-propilj-benzimidazoHn-l-ont 225 ml etanolban 3 órán át melegítünk és utána —5 C-on 8 g nátrium-[tetrahidrído-borát(III)}-tal reagáltatjuk. Az oldatot 12 órán át hagyjuk szobahőfokon állni, és sósavval történő savanyítás után feldolgozzuk. 12,7 g cím szerinti bázist kapunk (olvadáspont 130 °C), amelyet acetonítrilben maleinsav hozzáadásával maleináttá alakítunk (olvadáspont 197 °C).

Az előbbi példákban leírtakhoz hasonlóan állítjuk elő az I. táblázatban felsorolt vegyitieteket. A hozamot ebben és a következő táblázatokban is 32 elméleti hozam %-ában adjuk meg.

4