177947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-cikloalkano-oxazepinek előállítására
11 177947 12 A fajlagos forgatóképesség metanolban, C = 20mg/nú: bázisok: [a]p° =±15°, hidrokloridok: [a]p° =±356, olvadáspont: 190—191 °C. 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az 1 általános képletű 1,4-cikloalkano-oxazepinek, valamint fiziológiailag elfogadható savakkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben R1 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi- vagy adkracsoportot, R* 1—3 szénatomos szénhidrogéncsoportot jelent,15 n értéke 1, 2 vagy 3, és x értéke 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot és 20 R4 1-3 szénatomos szénhidrogéncsoportot vagy benzilcsoportot jelent — redukálunk, előnyösen lftiumaluminiumhidriddel, majd kívánt esetben egy alkoxicsoportot dezalkilezünk, a hidroxilcsoportot acilezzük és/vagy egy benzilcsoportot katalitikus hidrogénezéssel lehajtunk, majd szénhidrogéncsoportra cserélünk alkilezéssel, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 1 általános képletű vegyületet vagy sóját - ebben a képletben R‘, RJ, o és x a fenti jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 3 lap képletekkel ó A kiadásért felel: a Közgazdasági ég Jogi Könyvkiadó igazgatója 824507 - Zrínyi Nyomda, Budapest \
