177911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro- 8H,9H-kinolino [4,4a,5:b,c] [1,5]benzodiazepin-származékok és e vegyületek tetrahidro- és dehidrogénezett származékainak előállítására
7 177911 8 port, helyettesítetlen vagy a fenilcsoportban 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil- vagy fenil-(l—2 szénatomos)-alkil-csoport, (a) általános képletű csoport — ahol a képletben n 5 jelentése 1, 2 vagy 3 —, (b) általános képletű csoport — ahol a képletben n jelentése 1,2 vagy 3 és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport —, vagy 10 (c) általános képletű csoport — ahol a képletben R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 15 6-metil-7-oxo-ciklohexán-l,5-benzodiazepin-származékot — ahol a képletben Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy e vegyület savaddíciós sóját dialkil-formamid-dialkil-acetállal, előnyösen di(l—4 szénatomos)-alkil-formamid-di(l—4 szénatomos)-alkil- 20 -acetállal reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű enamin-származékot — ahol a képletben R4 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és az R8-ak jelentése egymástól függetlenül alkilcsoport, előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoport — valamely (IV) általános képletű 25 aminnal — ahol a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott savaddíciós sóból valamely bázis segítségével felszabadítjuk az (I) általános képletű szabad bázist, vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázist gyógyászati- 30 lag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott dihidro-8H,9H-kinolino-származékot ismert módon tetrahidrokinolino-származékká hidrogénezzük vagy 8H,9H-kinolino-származékká dehidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 35 2. Eljárás az (I) általános képletű dihidro-8H,9H-kinolino[4,4a,5:b,c][l,5]benzodiazepin-származékok, e vegyületek tetrahidro- és dehidrogénezett-származékainak, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására — ahol az (I) általános képletben az 40 Rj-ek jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, helyettesítetlen vagy a fenilcsoportban 1—4 45 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil- vagy fenil-(l—2 szénatomos)-alkil-csoport, (a) általános képletű csoport — ahol a képletben n jelentése 2 vagy 3 —, 50 (b) általános képletű csoport — ahol a képletben n jelentése 2 vagy 3 és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport —, vagy (c) általános képletű csoport — ahol a képletben R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 6-metil-7-oxo-ciklohexán-1,5-benzodiazepin savaddíciós sóját — ahol a képletben R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — dialkil-formamid-dialkil-acetállal, előnyösen di(l—4 szénatomos)-alkil-formamid-di(l—4 szénatomos)-alkil-acetállal reagáltatjuk, a kapott (III) általános képletű enamin-származékot — ahol a képletben R[ és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és az Rg-ak jelentése egymástól függetlenül alkilcsoport, előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoport — valamely (IV) általános képletű aminnal — ahol a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott savaddíciós sóból valamely bázis segítségével felszabadítjuk az (I) általános képletű szabad bázist, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázist gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott dihidro-8H,9H-kinolino-származékot ismert módon tetrahidrokinolino-származékká hidrogénezzük vagy 8H,9H-kinolino-származékká dehidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 8.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kardiovaszkuláris rendszerre és központi idegrendszerre ható, trombózis-ellenes és gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, e vegyület oktahidro- vagy dihidro-származékát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ahol a képletben Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyszerkészítménnyé, előnyösen tablettákká, szuppozitóriummá, oldattá alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. július 6.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése kardiovaszkuláris rendszerre és központi idegrendszerre ható, trombózis-ellenes és gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, e vegyület oktahidro- vagy dihidro-származékát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ahol a képletben Ri,R2 és R3 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyszerkészítménnyé, előnyösen tablettává, szuppozitóriummá, oldattá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. július 8.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6815.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
