177898. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emidinofoszfonát-származékok előállítására
11 177898 12 általános képletü primer amino-vegyületet egy (3) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol A valamely rövid szénláncú alkilcsoport és Het,Z, n, R1, R2, R3, valamint R4 jelentése a fenti, azzal a kikötéssel, hogy amennyiben p értéke 0, akkor R4 jelentése hidrogén- 5 atom, és abban az esetben, ha R4 jelentése a termékben fenil-(rövid szénláncú-alkil)-csoport, és olyan vegyületet kívánunk előállítani, ahol R4 hidrogénatom, akkor a terméket szelektív módon hidrolizáljuk, és kívánt esetben valamely kapott (1) általános képletű vegyületet 10 gyógyászatilag elfogadható savval vagy bázissal sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2Z(CH2)nNH2 általános képletü kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol Hét jelentése imidazol vagy tiazol gyűrű és a —CH2Z— csoporthoz a heterociklusos gyűrű nitrogénjével szomszédos szénatomon keresztül kapcsolódik, és n és Z jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás fogadatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2Z(CH2)nNH2 általános képletü kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol Hét jelentése 5-metil-4-imidazoil-csoport, és n és Z jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Hét—CH2Z(CH2)nNH2 általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol Hét jelentése 2-tiazolil-csoport, és n és Z jelentése az 30 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R4 hidrogénatom, és p, R1, A, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont sze- 35 riati. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 20.) 6. Az 1. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3)általános képletű kiindulási vegyületet használunk, ahol p értéke 1, és R1, A, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontszerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 7. Az 1. és 5—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol p jelentése 0, és R1, A, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) Az 1. és 5—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R1 metil-csoportot képvisel, és A, R2, p, R3 és R4 15 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 9. Az 1. és 5—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, 20 ahol R3 metil-, etil-, vagy benzil-csoport, és R1, A, R2, p és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1978. június 1.) 10. Az 1. és 5—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 25 olyan (3) általános képletű kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R4 hidrogénatom akkor, ha p értéke 0, és hidrogénatom vagy benzil-csoport akkor, ha p értéke 1, és A jelentése rövid szénláncú alkil-csoport, és R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. szeptember 20.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (3) általános képletü kiindulási vegyületet alkalmazunk, ahol R2 hidrogénatom és p értéke 1, és R1, A és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti, és R4 hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1977. június 2.) 1 db leírás 10 képlettel A kMMtt Mrit » E&sndMMt 8S.681S.6M AMSkSNifomd^r>»fcnwen— IWritfc v—tff: tmM Imi« Iga»»tó