177885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polién makrolidok N-glükozil-származékai N-metil-glükominsóinak előállítására
7 177885 8 amelynek Ej^m értéke 562 304 nm-nél és IC50 értéke 0,46 pg/ml. A kiindulási antibiotikum megfelelő értékei: E]^m=660 304 nm-nél és IC50=0,16 [xg/ml. 6. példa 50 ml dimetil-formamidban 5 g nisztatint és 1,5 g galaktózt szuszpendálunk, majd ezután a 4. példában ismertetett módon járunk el. így 4,2 g mennyiségben az N-glükozil-nisztatin N-metil-glükaminsóját kapjuk, amelynek Ej^, értéke 600 304 nm-nél és IC50 értéke 0,45 p.g/ml. A kiindulási antibiotikum megfelelő értékei: Ej^m=790 304 nm-nél és IC50=O,18 [xg/ml. 7. példa 50 ml dimetil-formamidban 5 g nisztatint és 3,0 g maltózt szuszpendálunk, majd ezután a 4. példában ismertetett módon járunk el. így 4,5 g mennyiségben az N-glükozil-nisztatin N-metil-glükaminsóját kapjuk, amelynek Ej^ értéke 580 304 nm-nél és IC50 értéke 25 0,45 p.g/ml. A kiindulási antibiotikum megfelelő értékei: E»%m=790 304 nm-nél és IC50=0,18 pig/ml. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás polién makrolidok N-glükozil-származékai I általános képletű N-metil-glükaminsóinak — a képlet-5 ben R jelentése hidrogénatom vagy VI képletű csoport, n értéke 4, 5, 6 vagy 7 és „aglükon” a molekulának a cukormaradék nélküli, célszerűen a II vagy a III képletű vegyületnek megfe- 10 lelő részét jelenti — előállítására valamely VII általános képletű makrolidnak — a képletben R és aglükon jelentése az I általános képletnél megadott — szerves oldószerben vagy oldószerelegyben aldóz- vagy ketóz-típusú mono- vagy oligo- 15 szachariddal végzett reagáltatása, a képződött VIII általános képletű N-glükozil-származék — a képletben R és aglükon jelentése az I általános képletnél megadott — víz vagy egy szervetlen só, előnyösen ammónium-szulfát vizes oldatának adagolása útján történő kicsapása és a 20 csapadék elkülönítése útján, azzal jellemezve, hogy az elkülönített VIII általános képletű vegyületet N-metil-glükaminnal reagáltatjuk, és a kapott sót adott esetben kristályosítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kristályosításhoz oldószerként 4—8 szénatomot tartalmazó alkanolt, előnyösen nbutanolt használunk. A Madárért felel: a Közgazdasági ée Jogi Könyvkiadó Igazgatója S3.6812.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
