177882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidalzolilalkilszulfidok előállítására
13 177882 14 alkiltio-, fenil-, halogén-fenil-, hidroxi-fenil-, fenil-(rövid szénláncú)-alkil-, karboxi-, rövid szénláncú alkoxi-karbonil-, rövid szénláncú alkanoíl-amíno-, rövid szénláncú alkoxikarbonil-(rövid szénláncú)-alkil-, karbamoil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy 5 nitro-csoporttal szubsztituált tienil-, tiazolil-, tiazolinil-, 2-vagy 4-imidazolil-, l,2,4-triazol-3-il-, tiadiazolil-, oxadiazolil, 5-tetrazolil-, piridil-, pirimidinil-, 2-benzotiazolil-, 2-benzimidazolil- vagy 2-, 3-, vagy 4-kinolilcsoport; vagy 2-oxo-2H-, vagy -3H- 1,3,4- 10 -tiadiazolilcsoport, ureido-piridil- vagy metilszulfonilamino-piridilcsoport — l-aril-2-(imidazol-l'-il)-alkil-szulfidok és ezek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal 15 jellemezve, hogy valamely II általános képletű — ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fent megadott, és X halogénatom — halogénvegyületet egy Y-SH általános képletű — ahol Y jelentése a fent megadott — tiollal reagáltatunk, és kívánt eset- 20 ben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, és Y egy aminocsoporttal szubsztituált, fent megadott heterociklusos csoport, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol 25 Ar, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott, és Y egy nitrocsoporttal szubsztituált fenti heterociklusos csoport, redukálunk, előnyösen vas(II)-szulfáttal és ammóniával, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek 30 előállítására, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fenti, és Y metilszulfonil-amino-piridil-csoport, valamely olyan I általános képletű vegyületet, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fenti, és Y amino-piridil-csoport, a metánszulfonsav valamely reakcióképes származékával, előnyösen an- 35 hidridjével reagáltatunk, vagy kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fenti, és Y ureido-piridil-csoport, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fenti, és Y ami- 40 no-piridil-csoport, sav jelenlétében nátrium- vagy kálium-cianáttal reagáltatunk, és kívánt esetben valamely keletkezett szabad I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1976. de- 45 cember 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű — ahol R1, R2, R3 és R4 hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, 50 Ar fenilcsoport, egy vagy több halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, vagy halogénatommal szubsztituált tienilcsoport, és Y adott esetben egy vagy két halogénatommal, rövid szénláncú alkil-, amino-, merkapto-, rövid szénláncú 55 alkiltio-, fenil-, halogén-fenil-, hidroxi-fenil-, fenil-(rövid szénláncú)-alkil-, karboxi-, rövid szénláncú alkoxi-karbonil-, rövid szénláncú alkanoil-amino-csoporttal szubsztituált tienil-, tiazolil-, tiazolinil-, 2- vagy 4-imidazolil-, l,2,4-triazol-3-il-, tiadiazolil-, 60 oxadiazolil-, 5-tetrazolil-, piridinil-, pirimidil-, 2-benzotiazolil-, 2-benzimidazolil- vagy 2-, 3-, vagy 4- -kinolilcsoport; vagy 2-oxo-2H-, vagy -3H- 1,3,4- -tiadiazolilcsoport, l-aril-2-(imídazol-l'-iI)-aIkil-szuIfidok és ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű — ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 a fent megadott, és X halogénatom — halogénvegyületet egy Y-SH általános képletű — ahol Y jelentése a fent megadott — tiollal reagáltatunk, és kívánt esetben valamely keletkezett szabad I általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1975. december 4.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű és Ar két halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1976. december 2.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 és Y az 1. igénypontban megadott jelentésű és Ar 2,4-diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1976. december 2.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Y adott esetben aminocsoporttal és/vagy klór- vagy brómatommal szubsztituált 2-piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II és Y-SH általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4, valamint X az 1. igénypontban, és Y a fentiekben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. december 2.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű, és Y 2-piridil-, 3-klór-2-piridil-, 5-klór-2-piridil-, 5-bróm-2-piridil-, 5-amino-2-piridil-, 5-amino-3- -klór-2-piridil-, 2-tienil-, 2-tiazolil-, l-metil-imidazol-2- -il-, 3-metil-l,2,4-tiadiazol-5-il- vagy 2-pirimidinil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II és Y-SH általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Ar, R1, R2, R3 és R4, valamint X az 1. igénypontban megadott, és Y a fentiekben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. december 2.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű, Ar 2,4-diklór-fenil-csoport és Y 1-metil-imidazol-2-il-, 4,5-dimetil-tiazol-2-il-, 2-pirimidin-2-il-, 2-piridil-, 2-tienil-, 5-bróm-2-piridil-, 3-metil-l,2,4-tiadiazol-5-il, tiazolin-2-il-, 5-klór-2-piridil-, 3-klór-2-piridil-, 5-amino-2-piridil- vagy 5-amino-3-klór-2-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II és Y-SH általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R2, R3, R4 és X az 1. igénypontban, Ar és Y pedig a fent megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. december 2.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.6812.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató
