177866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo[2,1-b][3]benzazepin-származékok előállítására
43 177866 44 oxi-. vagy metánszulfonil-oxi-csoport — valamely IV általános képletű aminnal — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, majd kívánt esetben azokat a II általános képletű vegyületeket, ahol (X)n és/vagy (Y)m jelentése ciano-csoport, hangyasavban nikkel-alumínium-ötvözettel kezeljük és így olyan II általános képletű vegyületekhez jutunk, ahol (X)n és/vagy (Y)m jelentése formil-csoport és kívánt esetben az E és Z izomereket szétválasztjuk vagy c) valamely VIa általános képletű vegyületeket, ahol a szaggatott vonal, Xa, Ya, m és n jelentése az a) eljárás szerinti, valamely IV általános képletű aminnal — ahol Rl és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk valamely redukálószer jelenlétében, majd kívánt esetben azokat a II általános képletű vegyületeket, ahol (X)n és/ vagy (Y)m jelentése ciano-csoport, hangyasavban nikkelalumínium-ötvözettel kezeljük, és így olyan II általános vegyületekhez jutunk — ahol (X)n és/vagy (Y)m jelentése formil-csoport, és kívánt esetben az E és Z izomereket szétválasztjuk, vagy d) valamely Va általános képletű vegyületet, ahol a szaggatott vonal, Xa, Y^, m és n jelentése az a) eljárás szerinti valamely VII általános képletű aminopropilidén-triszubsztituált-foszforánnal — ahol R1 és R2 jelentése tárgyi kör szerinti és R3 jelentése fenil-, benzil- vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport — reagáltatunk, majd kívánt esetben azokat a II általános képletű vegyületeket, ahol (X)n és/vagy (Y)m jelentése ciano-csoport, hangyasavban nikkel-alumínium-ötvözettel kezeljük és így olyan II általános képletű vegyületekhez jutunk, ahol (X)n és/vagy (Y)m jelentése formil-csoport és kívánt esetben az E és Z izomereket szétválasztjuk és a bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az 5,6-helyzetben telített Ia általános képletű vegyületet — ahol n, m, X«. R‘a és R2a jelentése az 1. igénypontban megadott — dehidratálunk, kívánt esetben azokat az Ia általános képletű vegyületeket — ahol X, és/vagy Ya jelentése ciano-csoport, a dehidratálási lépés előtt vagy után hangyasavban nikkel-alumínium-ötvözettel kezeljük, és így olyan II általános képletű vegyületekhez jutunk, melyek az 5,6-helyzetben telítettek és ahol X és/vagy Y jelentése formil-csoport, n, m, R1 és R2 az 1. igénypont szerinti és/vagy kívánt esetben egy kapott II általános képletű vegyület, ahol R1 és R2 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, dezalkilezünk és így olyan vegyületekhez jutunk, ahol R1 vagy R2 valamelyike hidrogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1975. július 2.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja, olyan II általános képletű vegyületek vagy e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak az előállítására, ahol n jelentése 2 vagy 1 és X a gyűrű 2 és/vagy 3 helyzeteihez kapcsolódik, a szaggatott vonal, Y, m, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az a), b), c) vagy d) eljárást elvégeztük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket szétválasztjuk és a bármely eljárás szerinti kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja a II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II' általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol X és Y közül valamelyiknek a jelentése hidrogénatom. a másik jelentése hidrogénatom, ciano-csoport, formil-csoport, klóratom vagy rövid szénláncú alkanoil-csoport, a szaggatott vonal, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az a),b), c), vagy d) eljárást elvégeztük, s utána kívánt esetben E és Z izomereket szétválasztjuk és bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja a II általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II' általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol a szaggatott vonal, X, Y, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az a), b), c) vagy d) eljárást elvégeztük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket szétválasztjuk és a bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja 9-klór-6,l 1-dihidro-l l-(3-dimetilamino-propilidén)-5H-pirrolo[2,l-b][3]benzazepin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az a), b), c) vagy d) eljárást elvégezzük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket egymástól elválasztjuk és bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja9-klór-ll-(3-dimetilamino-propilidén)-llH-pirrolo[2,l-b][3]benzazepin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy aza), b), c) vagy d) eljárást elvégezzük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket egymástól elválasztjuk és bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 9-klór-6,l 1-dihidro-l l-(3-dimetilamino-propi- Iidén)5H-pirroIo[2,l-b][3]benzazepin és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) eljárást elvégezzük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket egymástól elválasztjuk és bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1975. július 2.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 9-kIór-l l-(3-dimetilamino-propilidén)-l lH-pirrolo[2,l-b][3]benzazepin és sói, előállítására, azzal jellemezve, hogy az a) eljárást elvégezzük, s utána kívánt esetben az E és Z izomereket egymástól elválasztjuk és bármely eljárás szerint kapott terméknek kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóit képezzük. (Elsőbbsége: 1976. július 2.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárások továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületçt, E vagy Z izomerjét vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — ahol m, n, X, Y, R1, R2 és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypont szerinti — a szokásos gyó-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
