177857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrazol-származékok előállítására
37 177857 R6 védőcsoportokat jelent, vagy ha R8 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncü, 2—6 szénatomos alkanoilvagy alkoxikarbonilcsoport, akkor R6 hidrogénatomot is jelenthet — hidrogénaziddal vagy valamely sójával, előnyösen alu- 5 míniumsó jelenlétében szerves oldószerben, melegítés közben reagáltatunk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó VII általános képletű tetrazol-származékok előállítására — ebben a képletben 10 Rn egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-csoportot ; azonos vagy különböző, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilkarbamoil-csoportot ; egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxikarbo- 15 nil-csoportot vagy cianocsoportot, R12 halogénatomot vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkiî-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkilszulfonil-csoportot; azonos vagy különböző, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tar- 20 talmazó dialkilkarbamoil-csoportot ; egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomos alkanoil- vagy alkoxikarbonil-csoportot vagy 2—4 szénatomos alkanoilamino-csoportot vagy nitro-, trifluormetilvagy cianocsoportot jelent, 25 q értéke 0 vagy 1 — egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R11, R12 és q a fenti jelentésűek — az 5-tetrazol-karbonsav dikáliumsójával N,N-dimetil-klórmetilén-immóniumklorid vagy ezt szolgáltató vegyület jelen- 30 létében, előnyösen —25 és +35 °C között reagáltatunk, és bármely eljárással kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1977. október 28.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás fogana- 35 tosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelyben R6 benzilcsoportot és/vagy R7 benzilcsoportot vagy 4-metoxi-benzilcsoportot jelent, és R4, R5 és n a 2. igénypontban megadott jelentésű, hidrogénező katalizátor jelenlétében szerves 40 oldószerben hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1977. október 28.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás foganutosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelyben R6 benzilcsoportot jelent, és R4, R-\ R6, R8 és n a 2. igénypontban megadott jelentésű, ecetsavval és hidrogénbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. október 28.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében R7 4-metoxi-benzil-csoportot jelent, és R4, R5, R6 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, savval, adott esetben melegítés közben, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. október 26.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében R6 benzilcsoportot és/vagy R7 benzil- vagy 4-metoxi-benzii-csoportot jelent, és R4, R5 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, vízmentes alumíniumkloriddal szerves oldószerben melegítés közben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. október 26.) 7. Eljárás hatóanyagként I általános képletű tetrazol-származékot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját —ebben a képletben R' és m az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. október 26.) 8. Eljárás hatóanyagként I általános képletű tetrazolszármazékot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját - ebben a képletben R1 és m a 2. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. október 28.) 38 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Konytkiadó igozganja 83.6809.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Fdidióá vezitö: Benkö István igazgató
